[发明专利]小干扰RNA以及含其之用于抑制半乳糖凝集素-12表现及/或促进脂肪分解的医药组成物及其用途

权利要求书

1.一种小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)，

其系由一随从股与一向导股所组成，

其中该随从股之序列包括序列辨识号：7之序列，而该向导股之序列包括序列辨识号：8之序列，

其中该小干扰RNA具有抑制半乳糖凝集素-12(galectin-12)表现的能力。

2.如权利要求1所述之小干扰RNA，其中该随从股之序列为序列辨识号：7之序列，而该向导股之序列为序列辨识号：8之序列，或其中该随从股之序列为序列辨识号：23之序列，而该向导股之序列为序列辨识号：24之序列。

3.如权利要求1所述之小干扰RNA，其中该随从股及/或该向导股包括至少一个经修饰之核苷酸及/或至少一个经修饰之磷酸二酯键。

4.如权利要求3所述之小干扰RNA，其中该至少一个经修饰之核苷酸为一2’-O-甲基核苷酸、5’-O-甲基磷酸酯核酸、肽核酸(PNA)、N-吗啉或锁核酸(LNA)。

5.如权利要求3所述之小干扰RNA，其中该至少一个经修饰之磷酸二酯键为一硫代磷酸酯键、硼烷磷酸酯键、肽核酸键或吗啉键。

6.如权利要求3所述之小干扰RNA，其中该至少一个经修饰之核苷酸为一2’-O-甲基核苷酸及/或该至少一个经修饰之磷酸二酯键为一硫代磷酸酯键。

7.如权利要求6所述之小干扰RNA，其中该随从股之序列为序列辨识号：15之序列，而该向导股之序列为序列辨识号：16之序列，或其中该随从股之序列为序列辨识号：31之序列，而该向导股之序列为序列辨识号：32之序列。

8.如权利要求1所述之小干扰RNA，其中该小干扰RNA，单独或与一药学上可接受之载体或盐类，被配制成一药物。

9.一种用于抑制半乳糖凝集素-12表现及/或促进脂肪分解(lipolysis)的医药组成物，包括：如权利要求1所述之小干扰RNA。

10.如权利要求9所述之用于抑制半乳糖凝集素-12表现及/或促进脂肪分解的医药组成物，其中该随从股之序列为序列辨识号：7之序列，而该向导股之序列为序列辨识号：8之序列，或其中该随从股之序列为序列辨识号：23之序列，而该向导股之序列为序列辨识号：24之序列。

11.如权利要求9所述之用于抑制半乳糖凝集素-12表现及/或促进脂肪分解的医药组成物，其中该随从股及/或该向导股包括至少一个经修饰之核苷酸及/或至少一个经修饰之磷酸二酯键，其中该至少一个经修饰之核苷酸为一2’-O-甲基核苷酸及/或该至少一个经修饰之磷酸二酯键为一硫代磷酸酯键。

12.如权利要求11所述之用于抑制半乳糖凝集素-12表现及/或促进脂肪分解的医药组成物，其中该随从股之序列为序列辨识号：15之序列，而该向导股之序列为序列辨识号：16之序列，或其中该随从股之序列为序列辨识号：31之序列，而该向导股之序列为序列辨识号：32之序列。

13.如权利要求9所述之用于抑制半乳糖凝集素-12表现及/或促进脂肪分解的医药组成物，更包括一药学上可接受之载体或盐类。

14.如权利要求13所述之用于抑制半乳糖凝集素-12表现及/或促进脂肪分解的医药组成物，其中该药学上可接受之载体包括一微脂体(liposome)、微胞(micelle)、金属颗粒(metalparticle)、或聚合物颗粒(polymer particle)。

15.一种小干扰RNA用于制备抑制半乳糖凝集素-12(galectin-12)表现及/或促进脂肪分解之药物的用途，其中该小干扰RNA为如权利要求1所述之小干扰RNA。