[发明专利]一类新型NMOFs(PMIL-101(Fe))药物载体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201510887701.6 申请日: 2015-12-02
公开(公告)号: CN105348292A 公开(公告)日: 2016-02-24
发明(设计)人: 赵宝娟;蒙正彦;赵晓玲;王洪镇;贾梁;郑芹芳;谢明发;和剑东;刘凡 申请(专利权)人: 天津工业大学
主分类号: C07D487/22 分类号: C07D487/22
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300160*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一类 新型 nmofs pmil 101 fe 药物 载体 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一类具有肿瘤靶向作用的新型卟啉修饰NMOFs(PMIL-101(Fe))药物载体及其制备方法。

背景技术

随着金属-有机骨架(Metal-organicframeworks,MOFs)材料的研究进展,纳米级MOFs(NMOFs)材料展现出了许多优异的适合作为药物载体的性能,包括:由于具有适于包封药物的高孔表面积和大孔径而具有较高的载药量;由于金属与配体间相对不稳定的配位键而具有的生物可降解性;通过修饰手段可使其携带多种功能基团;开放的金属位点或配体上开放的路易斯酸或碱位点使其与药物分子间有更强的相互作用、并可对药物进行可控释放等,一些功能性MOFs材料具有优异成像性能,可被检测手段实时监测,是一种有潜力的靶向传输治疗药物的纳米载体。

文献研究表明:近年来人们利用卟啉类化合物能够选择性地在肿瘤细胞中富集的特点,将卟啉类化合物通过共价键的方式与其他具有抗肿瘤活性的化合物连接起来,将其他抗癌药物选择性地富集于肿瘤组织中,减少药物在正常组织中的分布,从而降低药物的毒副作用,又可与卟啉衍生物抑制肿瘤细胞的作用协同。

为了得到具有肿瘤靶向作用的新型NMOFs药物载体,以卟啉类化合物修饰NMOFs材料(MIL-101(Fe)),利用卟啉类化合物对肿瘤细胞的靶向定位作用,将抗肿瘤药物定向带入肿瘤组织中,减少药物在正常组织中的分布,从而降低药物的毒副作用

本领域目前需要得到全新结构的具有肿瘤靶向作用的新型NMOFs药物载体,为研究开发安全、有效进入临床应用的NMOFs纳米药物载体提供基础。

发明内容

本发明的目的是提供一类具有肿瘤靶向作用的功能化卟啉修饰的NMOFs(PMIL-101(Fe))材料(I)及其制备方法。所述的卟啉功能化的NMOFs(PMIL-101(Fe))材料(I)未见文献报道。

所述的一类具有肿瘤靶向作用的新型卟啉修饰NMOFs(PMIL-101(Fe))材料(I)的结构如下:

其中,所述X表示碳原子或硫原子或氮原子中的一种或多种;

其中,所述R表示氢原子或卤素原子或羟基或氨基或氰基或羧基或选自C1~C15的烷基、取代的C1~C15的烷基、C1~C15的烷氧基、取代的C1~C15的烷氧基、C1~C15的烯烃基、C1~C15的炔烃基、C6~C15的芳基和C1~C15的杂环基中的一种或多种;

其中,所述R1表示氢原子或卤素原子或羟基或氨基或氰基或选自C1~C15的烷基、取代的C1~C15的烷基、C1~C15的烷氧基、取代的C1~C15的烷氧基、C1~C15的烯烃基、C1~C15的炔烃基、C6~C15的芳基和C1~C15的杂环基中的一种或多种;

所述R2表示氢原子或卤素原子或羟基或氨基或氰基或选自C1~C15的烷基、取代的C1~C15的烷基、C1~C15的烷氧基、取代的C1~C15的烷氧基、C1~C15的烯烃基、C1~C15的炔烃基、C6~C15的芳基和C1~C15的杂环基中的一种或多种;

所述R3表示氢原子或卤素原子或羟基或氨基或氰基或选自C1~C15的烷基、取代的C1~C15的烷基、C1~C15的烷氧基、取代的C1~C15的烷氧基、C1~C15的烯烃基、C1~C15的炔烃基、C6~C15的芳基和C1~C15的杂环基中的一种或多种;

所述R4表示氢原子或卤素原子或羟基或氨基或氰基或选自C1~C15的烷基、取代的C1~C15的烷基、C1~C15的烷氧基、取代的C1~C15的烷氧基、C1~C15的烯烃基、C1~C15的炔烃基、C6~C15的芳基和C1~C15的杂环基中的一种或多种;

所述R5表示氢原子或卤素原子或羟基或氨基或氰基或选自C1~C15的烷基、取代的C1~C15的烷基、C1~C15的烷氧基、取代的C1~C15的烷氧基、C1~C15的烯烃基、C1~C15的炔烃基、C6~C15的芳基和C1~C15的杂环基中的一种或多种;

所述R6表示氢原子或卤素原子或羟基或氨基或氰基或选自C1~C15的烷基、取代的C1~C15的烷基、C1~C15的烷氧基、取代的C1~C15的烷氧基、C1~C15的烯烃基、C1~C15的炔烃基、C6~C15的芳基和C1~C15的杂环基中的一种或多种;

其中,所述n表示0~15;

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