[发明专利]倒地铃提取物在制备治疗糖尿病的药物制剂中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种倒地铃提取物中的应用。更具体地说，本发明涉及一种倒地铃提 取物在制备治疗糖尿病的药物制剂中的应用。

背景技术

倒地铃是无患子科植物倒地铃(CardiospermumhalicacabumL.)干燥全草，又名 假苦瓜、鬼灯笼、三角灯笼，生于旷野、田边、灌丛中。主要分布广东、广西、福建、台湾等西南 各地，民间多用于治疗糖尿病、肺炎、黄疸、淋病、风湿、跌打损伤、蛇咬伤等。本课题组对倒 地铃降血糖的药理作用进行研究时发现，其乙醇提取物能明显降低四氧嘧啶性糖尿病小鼠 和肾上腺素性糖尿病小鼠的血糖值，筛选出乙酸乙酯和正丁醇部位为降血糖的有效部位， 从有效部位分离并鉴定了11个化合物，其中包括蒲公英赛醇、3β-赤杨醇等化学成分。α-葡 萄糖苷酶(α-glucosidase)能催化淀粉或蔗糖消化的最后一步而产生丰富的糖类物质，目 前是治疗糖尿病的主要靶点之一。临床上用于治疗糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿 卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等，但这些化合物具有一定的副作用，因此，找一种安全、疗 效可靠治疗糖尿病的天然药物具有重要的现实意义。因此，本研究以倒地铃有效部位的主 要成分蒲公英赛醇、3β-赤杨醇为研究对象，以α-葡萄糖苷酶为靶点，对其体外抗糖尿病的 作用进行进一步筛选。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种倒地铃提取物在制备治疗糖尿病的药物制剂中 的应用，倒地铃提取物，即蒲公英赛醇和3β-赤杨醇均能抑制α-葡萄糖苷酶活性，其抑制性 与对照品阿卡波糖高相近，可用于治疗糖尿病的等疾病。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种倒地铃提取物在制备治 疗糖尿病的药物制剂中的应用。

优选的是，所述的倒地铃提取物在制备治疗糖尿病的药物制剂中的应用，所述倒 地铃提取物为蒲公英赛醇或3β-赤杨醇。

优选的是，所述的倒地铃提取物在制备治疗糖尿病的药物制剂中的应用，所述药 物制剂为包括有效量的倒地铃提取物和药学上可接受的辅料组成。

优选的是，所述的倒地铃提取物在制备治疗糖尿病的药物制剂中的应用，所述药 物制剂为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。

本发明至少包括以下有益效果：本发明所述的倒地铃提取物-蒲公英赛醇和3β-赤 杨醇有望用于治疗糖尿病等以α-葡萄糖苷酶为靶点的相关疾病，经α-葡萄糖苷酶抑制实验 表明，蒲公英赛醇和3β-赤杨醇均能抑制α-葡萄糖苷酶活性，其抑制性与对照品阿卡波糖高 相近，可用于治疗糖尿病的等疾病；该药物可以制成药学上的常见剂型，包括制成注射剂、 片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。

通过体外α-葡萄糖苷酶的抑制实验，证明了倒地铃提取物-蒲公英赛醇和3β-赤杨 醇对α-葡萄糖苷酶具有很强的抑制活性，对α-葡萄糖苷酶抑制的IC₅₀值分别为0.82mg/ml和 0.78mg/ml。

本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本 发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

附图说明

图1为不同浓度的3β-赤杨醇对а-葡萄糖苷酶的抑制率；

图2为不同浓度的蒲公英赛醇对а-葡萄糖苷酶的抑制率。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书 文字能够据以实施。

需要说明的是，下述实施方案中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，所 述试剂和材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得。

3β-赤杨醇的结构式为：

一、提取过程

1、原料准备

倒地铃全草采于广西南宁郊区，经广西中医学院中药鉴定教研室廖月葵高级实验 师鉴定为无患子科植物倒地铃CardiospermumhalicacabumL.干燥全草。标本存于广西中 医学院中药化学教研室。

2提取与分离

倒地铃干燥全草粗粉25kg，用95％乙醇渗漉提取，收集10倍量渗漉液；药渣再用 60％乙醇渗漉提取，收集10倍量渗漉液，合并渗漉液，减压浓缩得到总浸膏。浸膏加适量水 悬浮后依次用石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇萃取，回收溶剂，得到相应部位的萃取物。