[发明专利]一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种制剂及其制备方法，具体涉及一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂及其制备方法，属中药制剂技术领域。

背景技术

山金车属于菊科药草，主要分布于北美，含有植物精油成份，是一种传统的治疗跌打损伤及抗瘀血的疗伤药草。山金车花提取物的主要活性成分为倍半萜内酯和黄酮类化合物，用来治疗淤血扭伤肌肉痛、风湿痛，刺激免疫系统。山金车提取物可用于治疗骨骼肌肉疾患，促进局部损伤后的愈合，减少擦伤和缓和肌肉疼痛；外用可治疗手术后、激光治疗后引起的皮肤伤痕，20％的山金车提取物经外用可治疗毁容性瘀伤。

US20090104292提供一种用于顺势疗法的高浓度山金车制剂，包含30％～40％山金车提取物；每天给药2次时，9天可明显减轻挫伤症状，比其他安慰剂起效快(14天)。

US2015079054以山金车、金盏草、紫锥菊、及金丝桃属等植物的提取液，利用一个顺势疗法配方制成用于局部的喷雾剂。

MX2014008476提供了一组用于治疗关节炎引起的疼痛的组合物，其包括0.01％～26％的蒙大拿山金车提取物、0.01％～26％的迷迭香提取物、0.01％～26％的生姜提取物和其他植物提取物。以水和乙醇混合物作为提取溶剂，利用各药物提取液制备成乳液、面霜或凝胶剂。

WO2013098449以马齿苋、贯叶连翘、荨麻和蒙大拿山金车等提取物制备成凝胶、乳液、膏或喷雾，用于治疗烧伤、皮肤损伤。其中山金车提取物含量为0.1％～0.2％。

US5795573提供了一种局部抗炎和镇痛的顺势疗法组合物，包括山金车、盐肤木、七叶树和颠茄草。

CN103249304展示了一种包含抗坏血酸、芦丁、柑橘生物类黄酮、橙皮苷、圣草次苷和山金车的组合物。这种活性剂组合物可用于预防瘀伤和加速瘀伤愈合，具有很好的促进协同性瘀伤愈合的作用。

CN101756837发明了一种山金车花痤疮霜，每份痤疮霜包括硬脂酸、肉豆蔻酸异丙酯、山梨醇酯、山金车花、和柴草等。在面部涂抹后，制剂中所含有的山金车可以很好的刺激血液循环、消除炎症。

CN101259138提供了一种局部的消炎和镇痛组合物，包含的有效成分为非甾体抗炎剂、山金车和透明质酸。以凝胶为载体制备出的凝胶剂应用于表皮部位，可以有效治疗和缓解由病变、挫伤和外伤引起的肌肉、关节、腱和韧带疼痛。

查阅国内外相关文献、专利发现，用于治疗挫伤引起的淤血、肿胀的中药制剂多为复方制剂，其成分复杂、制备过程繁琐。而山金车町剂作为一种有效的上市产品，其唯一成分为山金车提取物，但其在使用过程中涂抹并不方便。

目前欧美市场上有山金车剂町剂、软膏剂、凝胶剂销售，其中的町剂已经被欧洲药典收录。但现有的山金车剂型都是常规的速释型制剂，没有长效缓释的山金车外用制剂的研究报道及相关的上市产品。

从现有的产品和相关的研究中可以发现，无论是单一山金车处方还是山金车复方制剂，都是常规释放的剂型，每天需要多次给药，造成了使用不方便。因此，开发缓释的外用制剂可减少给药次数，增加患者的顺应性，提高治疗效果，特别是对于目标物给药能够提供极大的方便。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术之缺陷，提供一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂。该治疗挫伤的山金车长效缓释制剂是将微囊制备技术与软膏剂制备工艺相结合制备的一种新型长效缓释软膏剂。其制备方法是用复乳溶剂挥发法制备含药微囊，将山金车提取物包载于具有生物相容性的聚合物微囊中，再将微囊均匀分散到软膏基质中。

本发明所述技术问题是由以下技术方案实现的。

一种治疗挫伤的山金车长效缓释制剂，其由以下重量份的组分制备而成：

其中，所述山金车提取液-乙基纤维素微囊由以下体积数的组分制备而成：

山金车提取液3～5

3％～6％乙基纤维素二氯甲烷溶液22～38

0.1％～2.5％明胶水溶液200～300。

优选的，上述治疗挫伤的山金车长效缓释制剂，其由以下重量份的组分制备而成：

其中，所述山金车提取液-乙基纤维素微囊由以下体积数的组分制备而成

山金车提取液4.5

4％乙基纤维素二氯甲烷溶液36.2

1.4％明胶水溶液250。

一种制备上述治疗挫伤的山金车长效缓释制剂的方法，包括如下步骤：

(1)山金车提取液的制备