[发明专利]一种医药中间体芳基磺酰化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201510819564.2 | 申请日： | 2015-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN105294518A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 张伟 | 申请（专利权）人： | 张伟 |
| 主分类号： | C07C317/14 | 分类号： | C07C317/14;C07C317/22;C07C317/18;C07C315/00 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 龚燮英 |
| 地址： | 271000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 芳基磺酰 化合物 合成 方法 | ||
1.一种下式(III)所示磺酰类化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、氧化剂、助剂和酸化合物存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，
其中，R1、R2各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或硝基；
X为卤素。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为三氯化铝(AlCl3)与碘化锌(ZnI2)的混合物，其中三氯化铝(AlCl3)与碘化锌(ZnI2)的摩尔比为4:1。
3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为叔丁基过氧化氢(TBHP)、过氧化二苯甲酰、二乙酸碘苯(PhI(OAc)2)、双(三氟乙酸)碘苯(PhI(TFA)2)或过氧苯甲酸叔丁酯中的任意一种，最优选为PhI(TFA)2。
4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述助剂为五氯化铌。
5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述酸化合物为乙酸、三氟乙酸、甲磺酸或三氟甲磺酸，最优选为三氟甲磺酸。
6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.4-2。
7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.08-0.15。
8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与氧化剂的摩尔比为1:0.4-0.8。
9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与助剂的摩尔比为1:0.1-0.2。
10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与酸化合物的摩尔比为1:0.5-1。
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