[发明专利]五味子乙素在制备治疗糖尿病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种预防和治疗糖尿病的药物，特别涉及一种五味子乙素在制备治疗糖尿病药物中的应用。

背景技术

根据国际糖尿病联盟(InternationalDiabetesFederatio，IDF)统计，2014年全球的糖尿病患者有3.87亿，全球发病率为8.3％，估计到2035年，全球糖尿病人数会达到5.92亿。中华医学会糖尿病学分会于2007至2008年在我国部分地区开展的糖尿病流行病学调查显示：我国20岁以上人群糖尿病患病率为9.7％，糖尿病前期的比例为15.5％。糖尿病是一种慢性疾病，伴随着病程的延长，各种代谢紊乱能导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害和功能障碍，由此引发的心脑血管病变、肾功能衰竭、失明、下肢坏疽等成为糖尿病致残致死的主要原因。2014年全球有490万人死于糖尿病。糖尿病不仅给患病个体带来了肉体和精神上的损害并导致寿命的缩短，还给个人、国家带来了沉重的经济负担。预防糖尿病前期向糖尿病转化以及对已诊断患者进行良好的治疗时糖尿病防治指南中最重要的策略。

2型糖尿病占所有糖尿病90％以上，其发病机制有两个基本环节：胰岛素抵抗和胰岛β细胞胰岛素分泌相对不足。胰岛素抵抗是指肝、肌肉、脂肪等胰岛素作用的靶器官对正常浓度的胰岛素产生反应不足的病理生理状态。在这种状态下，胰岛β细胞需要分泌更多的胰岛素(高胰岛素血征)来抵抗高血糖。胰岛β细胞不能够产生足够的胰岛素来抵抗越发严重的胰岛素抵抗，最终导致胰岛β细胞衰竭。

2型糖尿病是一种慢性进行性的疾病，绝大部分患者需要终身用药。

五味子为木兰科植物五味子Schisandrachinensis(Turcz.)Baill.或华中五味子SchisandrasphenantheraRehd.etWils.的干燥成熟果实。五味子的功效是敛肺，滋肾，生津，收汗，涩精。中医称糖尿病为消渴症，基本病机为阴津亏耗，燥热偏盛。很多治疗糖尿病中药方剂中都含有五味子，一些研究表明五味子的提取物有降低糖尿病血糖的作用，不过五味子中的单体成分抗糖尿病作用未见任何报道。

发明内容

本发明提供了五味子乙素在制备治疗糖尿病药物中的应用，并提供了一种以五味子乙素为有效成分的药物组合物，利用该药物组合物可有效控制血糖水平。

五味子乙素在制备治疗糖尿病药物中的应用。

申请人研究发现五味子乙素可显著改善胰岛素抵抗，增加胰岛素抵抗肝细胞的葡萄糖吸收，降低糖尿病患者的血糖水平，改善葡萄糖耐受水平，其效果显著。五味子乙素能很好地应用于治疗糖尿病，尤其是2型糖尿病和与糖尿病相关的疾病，达到改善糖尿病的目的。

一种治疗糖尿病的药物组合物，包含作为有效成分的五味子乙素。

作为优选，五味子乙素有效作用浓度为5～20μM。

作为优选，药物组合物中五味子乙素的百分比含量为22～25％。

作为优选，药物组合物包括可药用辅料。药物辅料可以赋予药物一定剂型，有效保证药物有效成分的释放和吸收。

作为优选，所述药物组合物为口服给药的剂型。口服给药方式简便，不直接损伤皮肤或黏膜，减少感染风险。由于糖尿病患者需要长期用药，故口服给药是一种经济安全的方式。

更为优选，所述口服给药的剂型为溶液剂、片剂、胶囊剂或颗粒剂。

本发明具备的有益效果：以五味子乙素为有效成分的药物可显著降低糖尿病患者的血糖水平，其有效作用浓度远远低于市场一线用药二甲双胍。

附图说明

图1为5μM的五味子乙素对胰岛素抵抗的BNLCL.2细胞葡萄糖消耗量的影响，其中N为正常对照组，M为模型组，纵坐标表示葡萄糖相对消耗量的百分比；

图2为10μM的五味子乙素对胰岛素抵抗的BNLCL.2细胞葡萄糖消耗量的影响，其中N为正常对照组，M为模型组，纵坐标表示葡萄糖相对消耗量的百分比；

图3为20μM的五味子乙素对胰岛素抵抗的BNLCL.2细胞葡萄糖消耗量的影响，其中N为正常对照组，M为模型组，纵坐标表示葡萄糖相对消耗量的百分比；

图4为五味子乙素对KKAy小鼠空腹血糖的影响；

图5为五味子乙素对KKAy小鼠口服糖耐量的影响，其中A为OGTT检测结果图，B为计算血糖时间曲线下面积结果图；

其中，显著性检验方法为t检验，*表示p<0.05vs模型组、**表示p<0.01vs模型组、***表示p<0.001vs模型组。

具体实施方式