[发明专利]一种药物中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510632093.4 | 申请日： | 2015-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN106554333B | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 陈本顺 | 申请（专利权）人： | 江苏福瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 210042 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧化剂 药物中间体 收率 合成 产品生产成本 生成化合物 制备化合物 合成成本 合成路线 氧化反应 医药化学 创新性 生产 | ||
【权利要求书】：
1.一种药物中间体的合成方法，其特征在于：
；
该方法以化合物Ⅰ为原料，在催化剂4A分子筛的作用下，化合物Ⅰ经氧化剂PCC氧化反应生成化合物Ⅱ；反应溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：反应温度为0~100℃。
3.一种药物中间体的合成方法，其特征在于：
；
该方法以化合物Ⅰ为原料，以四甲基哌啶和溴化钠为催化剂，以NaClO为氧化剂，化合物Ⅰ在所述的氧化剂和所述的催化剂的作用下，反应生成化合物Ⅱ；反应溶剂选自二氯甲烷、乙腈、水中的至少一种。
4.根据权利要求3所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：反应温度为-20~40℃。
5.一种药物中间体的合成方法，其特征在于：
；
该方法以化合物Ⅰ为原料，在氧化剂DMSO和活化剂草酰氯的作用下，化合物Ⅰ经反应生成化合物Ⅱ；反应溶剂为二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃中的至少一种。
6.根据权利要求5所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：反应温度为-80~0℃。
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