[发明专利]用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒及制备方法、应用

权利要求书

1.一种用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒，其特征在于，包括由亲水性的糖酰肼与含羰基的疏水性抗肿瘤药物脱水缩合而成的两亲性缀合物，所述亲水性的糖酰肼选自葡萄糖酰肼、半乳糖酰肼、核糖酰肼、乳糖酰肼、麦芽糖酰肼、麦芽三糖酰肼、异麦芽三糖酰肼的其中一种。

2.如权利要求1所述的用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒，其特征在于，所述纳米颗粒的粒径小于300纳米。

3.一种如权利要求1或2所述的用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a.将亲水性的糖酰肼与含羰基的疏水性抗肿瘤药物进行脱水缩合反应，得到两亲性缀合物；

b.将所述两亲性缀合物溶解在有机溶剂中，在室温下将其滴入水中，通过透析除去有机溶剂，得到两亲性缀合物的纳米颗粒水溶液；或将所述两亲性缀合物溶解在有机溶剂中，通过旋转蒸发除去有机溶剂形成薄膜，加入水后进行超声，得到两亲性缀合物的纳米颗粒水溶液。

4.如权利要求3所述的用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒的制备方法，所述超声的功率为100-600W，所述超声的时间为1-10min。

5.如权利要求3所述的用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述步骤a进一步包括：

将含有亲水性的糖酰肼的有机溶液滴加入含有羰基的疏水性抗肿瘤药物的有机溶液中，于室温下搅拌反应，得到两亲性缀合物。

6.如权利要求5所述的用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述有机溶液含有二甲基亚砜或甲醇。

7.如权利要求3所述的用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述含羰基的疏水性抗肿瘤药物选自阿霉素、柔红霉素、阿柔比星、阿柔比星B、表阿霉素、伊达比星、吡柔比星、紫杉醇、多西他赛、福美坦、埃博霉素的其中一种。

8.如权利要求3所述的用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒的制备方法，其特征在于，步骤b中的有机溶剂选自N,N′-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、乙腈、甲醇中的一种。

9.权利要求1或2所述的用于治疗肿瘤的两亲性缀合物纳米颗粒在制备治疗肿瘤的药物中的应用。