[发明专利]一种治疗心脑血管疾病的葛根人参中药制剂及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗心脑血管疾病的葛根人参中药制剂及制备方法，该制剂由葛根、人参提取物及冰片组成。

背景技术

心脑血管疾病是当前危害人类生命与健康的常见病，包括心血管和脑血管疾病，其中对健康危害严重的是高血压、冠心病和脑卒中等。我国每年大约有260多万人死于心脑血管疾病，由于该病是因血液的病变所引起，它对人体的损害是隐秘的、逐渐的，全身性的，没有明显的临床症状，但却是类健康的第一杀手。因此，如何有效地防治心脑血管疾病日益引起人们的高度重视。

葛根为临床常用中药，其主要有效成份葛根黄酮可改善正常和缺血心肌的代谢，使正常和痉挛的冠状血管扩张，对心脑缺血及心率失常、高血压、高血脂和高血糖等均有明显改善，尤其以维护心脑血管健康的作用最为显著。人参具有大补元气，复脉固脱，生津养血的功效，其主要活性成份为人参皂苷，具有抑制心肌肥大和心室肥厚，抑制心肌细胞凋亡，控制心率失常，保护心肌梗死等作用。冰片除了具有抗菌、抗炎、止痛的功效外，还具有促进血脑屏障开放、促进其他药物透过血脑屏障、保护脑缺血、诱导肝微粒体酶等作用，目前，冰片在临床上的应用极为广泛，特别是在心脑血管疾病中的应用尤引人关注。

现有技术中很多专利公开了以本发明中所指单方药物或衍生物为组方成分的药物，例如：申请号为200610069393.7的中国发明专利公开了《一种用于心脑血管疾病的药物组合物》；申请号为201410628533.4的中国发明专利公开了《一种含有人参的治疗心脑血管疾病的药物组合物》；申请号为200410065335.8的中国发明专利公开了《一种由冰片和银杏叶提取物组成的复方注射制剂及其制备方法》。

上述专利所公开的以本发明中所指单方药物或衍生物为组方的药物中，忽略了葛根有效成份、人参有效成份和冰片有效成分的联用组方后，具有相辅相成的协同作用，在各自用量相对减少的情况下提高药效。因此，提供一种含葛根、人参及冰片的中药制剂用于治疗心脑血管疾病是十分必要的。

发明内容

1、本发明的目的是提供一种治疗心脑血管疾病的葛根人参中药制剂，主要是由葛根、人参提取物及冰片组成；所述药物可以制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、冻粉干针、滴丸剂、口服液。

2、本发明的理论基础是建立在葛根、人参提取物及冰片对治疗心脑血管疾病具有不同的途径和机理，在血管扩张，抗凝血和抗自由基三方面有相辅相成的协同功效：葛根素为一种β受体拮抗剂，可使心率减慢，心肌收缩力增强，在不减少缺血区侧支冠状动脉血流量情况下，使主动脉压降低，但亦加大了机体能量的消耗，配入人参补气药，则可改善心脑组织的能量代谢和抗损伤能力，提高机体耐缺氧能力。葛根素能明显抑制血小板聚集，抑制凝血酶原诱导的5-HT释放，延长体内血栓形成时间和凝血时间，同时，冰片亦能抑制5-HT诱导的血小板内Ca²⁺浓度的增高，抑制血小板的变形、聚集和释放，对生理性止血和凝血过程具有调节作用。但葛根的主要有效成份葛根素在水中溶解度小，吸收差，口服生物利用率低，造成治疗效果不佳，故在临床治疗时，通常以丙二醇为溶剂，将葛根素制成注射剂，但以有机溶剂为溶媒，会在临床上出现过敏、恶心、腹泻、溶血等严重的不良反应。现已有研究考察了冰片对葛根素吸收的影响，证实将葛根素与冰片合用，冰片可在一定程度上促进葛根素的吸收，葛根素的最大血药浓度Cmax和AUC_0-∞显著增加。人参中含有的人参皂苷、人参聚乙炔类化合物和人参二醇皂苷等成份有抗脂质过氧化作用，可以弥补冰片在抗自由基、提高免疫力方面的不足。与现有技术相比，本发明的有益效果在于采用葛根、人参、冰片配伍，不同于现有药物的单一作用，疗效优于单独药物的加和效应，提高了临床疗效，无毒副作用，安全性好。且本发明的制备方法比现有技术更容易实现，同时降低了成本，药物利用率更高，疗效更佳；根据剂型的不同，既可急用，又可长期服用。

3、药效学试验进一步说明本发明药物组合物的有益效果。

本发明药物组合物的药效学包括观察葛根提取物、人参提取物及冰片在不同配比下，对小鼠凝血时间的影响、对大鼠心肌梗塞范围的影响以及对大鼠体内血栓形成的影响。

试验方法及结果：

一、不同配比对小鼠凝血时间的影响

取Wistar雄性小鼠60只，随机分组，每组10只，采用灌胃给药，每日1次，连续7天，末次给药后30min，以利剪在各组小鼠尾尖0.5cm处剪断，于载玻片两端各一滴血，2min后每隔30s用大头针自血滴边缘向里轻轻挑动一次，并观察有无血丝挑起，至血凝丝出现为止，以秒表计算其凝血时间。