[发明专利]复方醋酸氟轻松酊的生产方法及制得的复方醋酸氟轻松酊

说明书

技术领域

本申请涉及医药领域，尤其涉及一种复方醋酸氟轻松酊的生产方法。

背景技术

醋酸氟轻松，化学名：11β－羟基－16α,17－[(1-甲基亚乙基)-双(氧)]-21-(乙酰氧基)-6,9-二氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮，其结构如下：

醋酸氟轻松一般外用适用于对糖皮质激素有效的皮肤病，如接触性皮炎、特应性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症、银屑病、神经性皮炎等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。

目前，国内外将醋酸氟轻松制备成各种外用剂型，如醋酸氟轻松乳膏、醋酸氟轻松软膏以及复方醋酸氟轻松酊等，尤其复方醋酸氟轻松酊即皮炎宁酊，用于神经性皮炎，对银屑病也有一定疗效，深受广大消费者的认可。

相关技术中，酊剂一般用溶解法或稀释法制备，将药物粉末加规定浓度的乙醇适量溶解或稀释，静置，既得。然而用这种制备方法制备的复方醋酸氟轻松酊，放置一段时间后就会发现制剂非常不稳定，制剂中主药醋酸氟轻松含量明显降低，且颜色变深。从复方醋酸氟轻松酊的贮藏条件来考察，发现主药是对温度较敏感的药物，只能在阴凉处(温度不超过20度)保存。因此，目前业内有观点认为，造成主要含量降低的原因是复方醋酸氟轻松酊中间苯二酚氧化以及分解的结果。

然而，采用在配方中添加抗氧化剂(如维生素C、盐酸半胱氨酸、连二亚硫酸钠、硫代硫酸钠和亚硫酸氢钠等)的方法进行稳定性试验，结果显示主药的含量还是会降低。

因此，相关技术并不能有效解决主药的含量下降的问题。

发明内容

本申请提供了一种能够有效防止主药含量下降的复方醋酸氟轻松酊的生产方法及制得的复方醋酸氟轻松酊。

根据本申请的第一方面所提供的一种复方醋酸氟轻松酊的生产方法，包括下列步骤：

(1)、配制含有乙醇、水杨酸、甘油、间苯二酚以及冰片的第一混合液，以及含有醋酸氟轻松以及二甲基亚砜的第二混合液；

(2)、除去所述第一混合液中的水分；

(3)、将所述第二混合液与除去水分的所述第一混合液混合。

优选地，所述步骤(2)中具体包括：

采用吸水剂将所述第一混合液中的水分吸除。

优选地，所述吸水剂选自硅胶、分子筛、无水硫酸钠、无水硫酸镁、氧化铝凝胶、活性炭、矿物干燥剂、纤维干燥剂、粘土干燥剂以及活性白土中的至少一种。

优选地，

当所述吸水剂为硅胶时，所述吸水剂的质量为所述第一混合液质量的15％-30％；

或

当所述吸水剂为分子筛、氧化铝凝胶、活性炭或者矿物干燥剂时，所述吸水剂的质量为所述第一混合液质量的3％-10％；

或

当所述吸水剂为无水硫酸钠、无水硫酸镁或者粘土干燥剂时，所述吸水剂的质量为所述第一混合液质量的10％-60％；

或

当所述吸水剂为纤维干燥剂时，所述吸水剂的质量为所述第一混合液质量的1％-10％。

优选地，所述吸水剂以吸水柱的形式使用。

优选地，所述步骤(1)中，所述第一混合液的配制具体包括：

(1.1)、向乙醇中加入水杨酸，搅拌使其溶解，形成初步混合液；

(1.2)、向初步混合液中依次加入甘油、间苯二酚、冰片，搅拌，使固体全部溶解，形成所述第一混合液。

优选地，原料使用量如下：

每650-750ml所述乙醇，所述水杨酸的使用量为45-55g，所述甘油的使用量为45-55ml，所述间苯二酚的使用量为90-110g，所述冰片的使用量为15-25g；所述二甲基亚砜的使用量为15-25ml，所述醋酸氟轻松的使用量为0.3-0.5g。

优选地，原料使用量如下：

每790ml乙醇，所述水杨酸的使用量为50g，所述甘油的使用量为50ml，所述间苯二酚的使用量为100g，所述冰片的使用量为20g；所述二甲基亚砜的使用量为20ml，所述醋酸氟轻松的使用量为0.4g。

优选地，在步骤(3)之后还包括：

(4)、用适量无水乙醇调整至规定量。

根据本申请的第二方面所提供的一种复方醋酸氟轻松酊，其采用上述的生产方法制得。

本申请提供的技术方案可以达到以下有益效果：