[发明专利]比拉斯汀中间体杂质及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201510409940.0 申请日: 2015-07-13
公开(公告)号: CN106699728A 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: 赵磊;王晓;林辉;王正泽;张丽林;谢少斐;李纬 申请(专利权)人: 南京长澳医药科技有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210038 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 拉斯汀 中间体 杂质 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.下式I结构所示的化合物,

2.制备式I结构所示化合物的方法,其特征在于将下式II结构所示的化合物与卤代乙基乙醚在碱性条件下反应,

X为卤素。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于所述碱选自氢化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠或二异丙基胺基锂。

4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于反应溶剂为DMF、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、、丙酮中一种或几种的组合。

5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于式II结构所示的化合物由下式化合物IV与乙二醇单乙醚在碱性条件下反应制备,

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺。

7.根据权利要求5所述的方法,其特征在于式IV结构所示的化合物由式VI所示结构化合物与卤化剂反应制备,

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于卤化剂选自氯气、二氯亚砜、三氯化磷、五氯化磷、三溴化磷、液溴。

9.根据权利要求7所述的方法,其特征在于式VI结构所示的化合物由下式VII所示结构化 合物水解而得,

R1为C1-C6的烷基。

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