[发明专利]比拉斯汀中间体杂质及其制备方法在审
申请号: | 201510409940.0 | 申请日: | 2015-07-13 |
公开(公告)号: | CN106699728A | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | 赵磊;王晓;林辉;王正泽;张丽林;谢少斐;李纬 | 申请(专利权)人: | 南京长澳医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04 |
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地址: | 210038 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 拉斯汀 中间体 杂质 及其 制备 方法 | ||
1.下式I结构所示的化合物,
2.制备式I结构所示化合物的方法,其特征在于将下式II结构所示的化合物与卤代乙基乙醚在碱性条件下反应,
X为卤素。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于所述碱选自氢化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠或二异丙基胺基锂。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于反应溶剂为DMF、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、、丙酮中一种或几种的组合。
5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于式II结构所示的化合物由下式化合物IV与乙二醇单乙醚在碱性条件下反应制备,
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺。
7.根据权利要求5所述的方法,其特征在于式IV结构所示的化合物由式VI所示结构化合物与卤化剂反应制备,
8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于卤化剂选自氯气、二氯亚砜、三氯化磷、五氯化磷、三溴化磷、液溴。
9.根据权利要求7所述的方法,其特征在于式VI结构所示的化合物由下式VII所示结构化 合物水解而得,
R1为C1-C6的烷基。
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