[发明专利]银杏内酯K衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐

2.权利要求1中所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述药学上可接受的盐选自有机盐或无机盐，有机盐选自甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、水杨酸盐或乙酸盐；无机盐选自盐酸盐、硫酸盐、或磷酸盐。

3.一种制备权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于：以银杏内酯K(GK)和卤代化合物(Ⅱ)制备得到式Ⅰ化合物，反应过程如下：

其中，A和B具有权利要求1所述的含义，X表示卤原子。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述反应是在碱和催化剂存在的条件下反应的，反应的溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮或乙酸乙酯中的任一种或多种。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述碱选自碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱金属氢氧化物、三乙胺的中的任一种或多种。

6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于：所述X表示氯原子或溴原子，催化剂为碘化物。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述碘化物选自碘化钾。

8.根据权利要求3-5任一一项所述的制备方法，其特征在于：所述反应温度为30-90℃。

9.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述反应温度为30-90℃。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述反应温度为30-90℃。

11.一种药物组合物，它是以权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

12.权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐或权利要求11所述的药物组合物在制备用于防护、处理、治疗或减轻患者心脑血管疾病的药品的用途。

13.根据权利要求12所述的用途，其特征在于：所述的心脑血管疾病包含冠心病、心肌梗死、心绞痛、下肢动脉硬化疾病、周围动脉疾病、缺血性脑卒中、动脉硬化、血管栓塞、房颤、心力衰竭、瓣膜病、脑梗塞、腔隙性梗塞。

14.根据权利要求13所述的用途，其特征在于：所述血管栓塞为肺栓塞、脑血栓、脑栓塞。