[发明专利]一种替米考星注射用混悬剂及其制备方法

说明书

本发明涉及畜禽用药剂领域，具体提供了一种替米考星注射用混悬剂及其制备方法；所述替米考星注射用混悬剂以质量体积百分比计，含有以下组分：替米考星5％～30％，增稠剂0.1％～5.0％，表面活性剂0.1％～15.0％，抗氧化剂0.01％～1％。本发明替米考星注射用混悬剂，注入体内后降低了药物的毒副作用，延长药物的体内半衰期，提高药物的生物利用度，降低药物的用量；且具有更大的表面积，在动物体内吸收快；扩大了替米考星注射剂的使用靶动物范围，提高了药效，节约了成本。

技术领域

本发明涉及畜禽用药剂领域，具体地说，涉及一种替米考星注射用混悬剂及其制备方法。

背景技术

替米考星(Timicosin)是一种半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，具有很强的抗菌活性，抗菌谱广，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体、支原体等均有抑制作用。该药先后在澳大利亚、巴西、法国、马来西亚、意大利、西班牙、美国等国家被批准临床用药，用于治疗山羊、奶牛、猪、鸡等动物的感染性疾病。我国现已批准替米考星类药物用于畜禽动物的临床治疗，目前主要通过内服给药，有替米考星溶液及替米考星注射液。因替米考星存在心脏毒副作用，注射给药时，超量使用易引起动物心动过速而死亡，尤其对于猪，死亡率很高。为了解决上述存在的问题，本发明目的是提供一种成本低廉，生产工艺简单的替米考星注射用混悬剂。

发明内容

为了实现本发明目的，本发明提供一种替米考星注射用混悬剂及其制备方法。

本发明首先提供一种替米考星注射用混悬剂，以质量体积百分比计，含有以下组分：替米考星5％～30％，增稠剂0.1％～5.0％，表面活性剂0.1％～15.0％，抗氧化剂0.01％～1％。

优选地，以质量体积百分比计，所述替米考星注射用混悬剂含有以下组分：替米考星10％～20％，增稠剂0.2％～1.0％，表面活性剂0.2％～1.0％，抗氧化剂0.05％～0.50％。

更优选地，含有以下组分：替米考星20％，增稠剂1％，表面活性剂1％，抗氧化剂0.05％。本发明所述质量体积百分比质量以kg计，体积以L计。

进一步地，所述替米考星为替米考星、替米考星盐中的一种或几种的混合物。所述替米考星盐为磷酸替米考星、酒石酸替米考星等中的一种或几种的混合物。

进一步地，所述增稠剂为双硬脂酸类和/或单硬脂酸类；例如双硬脂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、单硬酯酸铝中的一种或几种的混合物。作为优选，所述增稠剂为单硬酯酸铝；单硬酯酸铝做不与替米考星发生反应，有利增加产品的稳定性。

进一步地，所述表面活性剂为司盘(Span)类、吐温(Tween)类、双脂肪酸乙酯基羟乙基甲基硫酸甲酯铵、三脂肪酸乙酯基羟乙基甲基硫酸甲酯铵中的一种或几种的混合物。作为优选，所述表面活性剂为司盘80(Span-80)；选择司盘80(Span-80)做为表面活性可使替米考星油溶性更好，降低沉降系数，增加产品的混悬性，有利于产品稳定。

进一步地，所述抗氧化剂为丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙酯(PG)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)中的一种或几种的混合物。优选所述抗氧化剂为二丁羟基甲苯(BHT)；选择二丁羟基甲苯(BHT)做为抗氧化剂更利于本发明制剂的稳定性，且安全性和抗氧性更好。

本发明所述替米考星注射用混悬剂还含有注射用脂肪乳剂，以所述注射用脂肪乳剂凑至总量至100％；作为优选，所述注射用脂肪乳剂为注射用色拉油、注射用大豆油、注射用蓖麻油、注射用芝麻油中的一种或几种的混合物；更优选为注射用大豆油；大豆油来源广泛，成本低廉。

本发明还提供上述替米考星注射用混悬剂的制备方法，所述方法包括如下步骤：

1)将注射用脂肪乳剂灭菌；

所述灭菌可为高温灭菌，例如121℃～150℃，30～60分钟；高温灭菌后冷却至室温，备用；