[发明专利]作为ALK抑制剂的嘧啶衍生物

权利要求书

1.一种化合物，其为式I所示化合物或式I所示化合物的可药用盐，

其中，

R₁为氢、卤素、C_1-6烷基、或C_1-6烷氧基；

R₄为氢、卤素、C_1-6烷基、或C_1-6烷氧基，

其中，R₂为下列之一：

R₃为下列之一：

2.一种制备式Ι所示化合物的方法，其特征在于，包括：

(1)使式1所示化合物与式2所示化合物进行接触，以便获得式3所示化合物；

(2)使所述式3所示化合物与式4所示化合物进行接触，以便获得式5所示化合物；

(3)使所述式5所示化合物发生加氢反应，以便获得式6所示化合物；

(4)使所述式6所示化合物与式7所示化合物进行接触，以便获得式8所示化合物；以及

(5)使所述式8所示化合物与式9所示化合物进行接触，以便获得式I所示化合物，

其中，

R₁为氢、卤素、C_1-6烷基、或C_1-6烷氧基；

R₄为氢、卤素、C_1-6烷基、或C_1-6烷氧基，

R₂为下列之一：

R₃为下列之一：

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，

在步骤(1)中，在第一有机溶剂中，在存在NaH时，使所述式1所示化合物与所述式2所示化合物在0摄氏度的温度下接触，所述第一有机溶剂为选自N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N,N-二甲基乙酰胺中的至少一种，

在步骤(2)中，在正丁醇中、存在对甲苯磺酸条件下，使所述式3所示化合物与所述式4所示化合物接触，

在步骤(4)中，使所述式6所示化合物与式7所示化合物进行接触，以便获得式8所示化合物，是通过下列步骤进行的：

(4-1)提供含有所述式6所示化合物和三乙胺的第一二氯甲烷溶液，以及含有所述式7所述化合物的第二二氯甲烷溶液；

(4-2)将所述第一二氯甲烷溶液与所述第二二氯甲烷溶液混合，所述混合是通过将所述第二二氯甲烷溶液滴加到所述第一二氯甲烷溶液中进行的，所述滴加是在冰水浴冷却条件下进行的，所述接触时间为2-5小时，

在步骤(5)中，使所述式8所示化合物与式9所示化合物进行接触，以便获得式I所示化合物，是通过下列步骤进行的：

提供含有所述式8所示化合物、三乙胺的乙腈溶液，

向所述乙腈溶液中加入所述式9所示化合物，以便使所述式8所示化合物与所述式9所示化合物进行接触，所述接触是加热回流条件下进行3-5小时。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述第一有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，在步骤(2)中，在80摄氏度时，使所述式3所示化合物与所述式4所示化合物接触。

6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，在步骤(3)中，所述加氢反应是采用钯/碳作为催化剂，在氢气气氛中进行的。