[发明专利]一种脂溶性维生素D2药物组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种脂溶性维生素D₂药物组合物及其制备方法，按配比由0～1g维生素D₂、0～0.3g抗氧剂、100ml注射用油组成。本发明的原料中加入抗氧剂，防止药物及其制剂的氧化变质，以及由氧化所导致的变色、产生沉淀及其他方面的不稳定性；并且抗氧剂的用量合理，制备得到的的脂溶性维生素D₂药物组合物稳定性良好。另外，本发明的制备方法工艺简单，操作安全简便，便于生产工业化。

技术领域

本发明属于药物领域，涉及一种维生素，尤其涉及一种脂溶性维生素D₂药物组合物及其制备方法。

背景技术

脂溶性维生素作为人体必需的营养素，临床上危重病人需要补充，以维持每天的正常代谢。由于脂溶性维生素均不溶于水，口服给药生物利用度低，因此一般制备成注射剂。

脂溶性维生素包括维生素A、维生素D₂、维生素E、维生素K₁。维生素 D₂为促进吸收和利用钙、磷以及骨的正常钙化所必需，与甲状旁腺激素及降钙素一起调节血清钙、磷的浓度。维生素D₂能促进钙、磷在小肠的吸收，并且可以促进骨骼去钙。

除维生素E相对稳定外，其他三种成分均对光、热和空气不稳定，很容易降解，因此在其制剂的制备和贮存过程中均存在稳定性不好的问题。

中国专利CN102525959A、CN102357081A、CN102499939A、CN102526075A 及CN102552288A、CN101606939B、CN101940557B、CN101366712B、 CN1903207A均公开了以聚山梨酯80为脂溶性维生素增溶剂，以甘露醇为赋型剂制备成冻干剂；中国专利CN102429864A、CN101129388B、CN1561970A 均公开了以大豆油为溶剂，以卵磷脂和甘油为助溶剂制备成乳剂。

中国专利CN102247381A公开了一种可注射用的含维生素D₂及维生素E 的药物组合物及制备方法，含维生素D₂及维生素E的药物组合物由维生素、维生素E、注射用油组成，介绍了制备含维生素D₂及维生素E的药物组合物的工艺步骤，该专利未提及维生素D₂及维生素E的药物组合物在何种比例下更稳定，也未提及有关物质的变化情况来保证药物的稳定性。

针对现有技术存在的不确定因素，本发明对脂溶性维生素D₂药物组合物的制剂工艺进行了一系列研究并完成了改进和优化，对处方进行深入研究并提供了合适的药物组合物用于制药用途。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的之一在于提供一种脂溶性维生素D₂药物组合物，其稳定性得到有效提高。

为达此目的，本发明采用以下技术方案：

一种脂溶性维生素D₂药物组合物，按配比由以下原料组成：

维生素D₂ 0～1g，例如：0.1g、0.15g、0.2g、0.25g、0.3g、0.35g、0.4g、 0.45g、0.5g、0.55g、0.6g、0.65g、0.7g、0.75g、0.8g、0.85g、0.9g、0.95g、 1.0g；

抗氧剂 0～0.3g，例如：0.0001g、0.0005g、0.0009g、0.001g、0.005g、 0.008g、0.01g、0.02g、0.03g、0.04g、0.05g、0.06g、0.08g、0.1g、0.15g、0.2g、 0.25g、0.3g；

注射用油 100ml。