[发明专利]载药的聚合物纳米微粒及其制备和使用方法

权利要求书

1.治疗性纳米微粒，包含：

5-35重量百分比的治疗剂；

10-99重量百分比的二嵌段聚乳酸-聚乙二醇共聚物，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物包含具有15-20kDa的数均分子量的聚乳酸和具有4-6kDa的数均分子量的聚乙二醇；和

选自下述的聚合物化合物：

其中R₁选自H和任选地被卤素取代的C₁-C₂₀烷基基团；

R₂是键、酯连接基或酰胺连接基；

R₃是C₁-C₁₀亚烷基或键；

x是50-1500；

y是0-50；和

z是30-200；

其中所述治疗性纳米微粒的流体力学直径是70-130nm，且其中当被放置在在37℃的磷酸盐缓冲溶液时，所述治疗性纳米微粒在1分钟释放低于10％的治疗剂。

2.权利要求1的治疗性纳米微粒，其中所述治疗剂是紫杉烷。

3.权利要求1的治疗性纳米微粒，其中所述治疗剂是长春花生物碱。

4.权利要求3的治疗性纳米微粒，其中所述治疗剂是长春新碱或长春瑞滨。

5.权利要求1的治疗性纳米微粒，其中所述治疗剂是mTOR抑制剂。

6.权利要求5的治疗性纳米微粒，其中所述治疗剂是西罗莫司、坦罗莫司或依维莫司。

7.权利要求1或2的治疗性纳米微粒，包含10-20重量百分比的紫杉烷药剂。

8.权利要求1、3或4中任一项的治疗性纳米微粒，包含10-20重量百分比的长春花生物碱。

9.权利要求1、5或6中任一项的治疗性纳米微粒，包含10-20重量百分比的西罗莫司。

10.权利要求1的治疗性纳米微粒，包含70-90重量百分比的聚乳酸-聚乙二醇共聚物。

11.权利要求1的治疗性纳米微粒，包含30-50重量百分比的PLA-PEG、30-50重量百分比的PLA或PLGA和15-25重量百分比的活性剂。

12.权利要求1的治疗性纳米微粒，其中所述聚合物化合物由下式表示：

其中y是222和z是114。

13.治疗性纳米微粒，包含：

5-35重量百分比的治疗剂；

30-99重量百分比的聚乳酸-聚乙二醇共聚物，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物包含具有15-20kDa的数均分子量的聚乳酸和具有4-6kDa的数均分子量的聚乙二醇；

0-50重量百分比的聚乳酸或聚乳酸-共聚-聚乙醇酸；和

0.2-10重量百分比的PLA-PEG-GL2或聚乳酸-共聚-聚乙醇酸-PEG-GL2，且其中所述治疗性纳米微粒具有控制释放特性。

14.权利要求13的治疗性纳米微粒，其中所述PLA-PEG-GL2包含具有10,000Da-20,000Da的数均分子量的聚乳酸和具有4,000-8,000的数均分子量的聚乙二醇。

15.权利要求14的治疗性纳米微粒，包含选自下述的聚合物化合物：

其中R₁选自H，和任选地被卤素取代的C₁-C₂₀烷基基团；

R₂是键、酯连接基或酰胺连接基；

R₃是C₁-C₁₀亚烷基或键；

x是100-300；

y是0-50；和

z是70-200。

16.权利要求15的治疗性纳米微粒，其中y是0。

17.权利要求15或16的治疗性纳米微粒，其中x是170-260。

18.权利要求15或16的治疗性纳米微粒，其中z是80-130。

19.权利要求15或16的治疗性纳米微粒，其中PLA-PEG-GL2由下式表示：

其中y是222和z是114。