[发明专利]一种九节定的制备方法及抗肿瘤应用在审
| 申请号: | 201510263696.1 | 申请日: | 2015-05-22 | 
| 公开(公告)号: | CN104926840A | 公开(公告)日: | 2015-09-23 | 
| 发明(设计)人: | 刘东锋;杨成东 | 申请(专利权)人: | 南京泽朗医药科技有限公司 | 
| 主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/407;A61P35/00 | 
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 | 
| 地址: | 210046 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 九节定 制备 方法 肿瘤 应用 | ||
1.一种九节定的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)将福特斯九节木的叶粉碎,用乙醇溶液进行超声提取,提取液浓缩干燥,得到福特斯九节木的叶乙醇粗提物;
(2)用乙酸乙酯对粗提物进行萃取,过滤,滤液减压浓缩,得到浓缩液;
(3)浓缩液与少量硅胶拌样后,挥干溶剂,上硅胶柱,二氯甲烷-甲醇梯度洗脱,TLC跟踪监测,收集九节定洗脱液;
(4)洗脱液浓缩后经高速逆流色谱法分离纯化,冷冻干燥即得产品。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述步骤(1)中乙醇溶液为体积分数60-85%的乙醇水溶液,乙醇溶液与福特斯九节木的叶的质量比为8-12:1。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述步骤(1)中超声频率为25-40KHz。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述步骤(3)中二氯甲烷-甲醇体积比为11-1:1。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述步骤(4)中高速逆流色谱法溶剂系统为环己烷-乙酸乙酯-甲醇-水,体积比为(3-5):(2-5):(6-8):(2-4),上相为固定相,下相为流动相。
6.根据权利要求1~5所述方法制备的九节定,在其口服配方中添加肠吸收促进剂。
7.根据权利要求6所述的九节定,其特征在于肠吸收促进剂包含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。
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