[发明专利]一种包含治疗感冒的口服用药药效成分的气雾剂前体及将其分散成纳米级雾滴的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种气雾剂前体，具体涉及一种包含治疗感冒的口服用药药效成分的气雾剂前体及将其分散成纳米级雾滴的方法。

背景技术

感冒药泛指用于治疗感冒的各种药，包括中成药，汤剂，西药，冲剂等等。感冒的治疗旨在解除鼻黏膜充血，缓解鼻腔中毛细血管的肿胀而减轻鼻塞感，减少鼻分泌物；此外还有助于保持咽鼓管和窦口畅通，从而防止继发感染。由于感冒发病急促，症状复杂多样，因而至今没有一种药物能解决所有这些问题，因此，治疗感冒药多采用复方制剂。目前，治疗感冒的中药复方制剂中包括治疗感冒的口服用药，通常，治疗感冒的口服用药的给药方式为口服给药，这样的给药方式一方面药效作用慢；一方面会带来药物对肠胃的刺激性；另一方面，肝脏的首过效应会使药物利用率下降。

气雾剂通常指的是在受热或受压的情况下可以产生雾滴的制剂。在医学药学领域，气雾剂系指含药液体、乳液或混悬液在使用时呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。气雾剂给药具有以下优点：(1)药物可以直接到作用部位或吸收部位，具有十分明显的速效作用与定位作用，尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势；(2)非口服用药可减少药物对胃肠道的刺激性，并可避免肝脏的首过效应。

通常吸入气雾剂应检查雾滴(粒)大小分布，通常吸入型气雾剂要求其平均粒径应该控制在10μm以下，优选在5μm以下。液体雾化的方法有压力雾化，转盘雾化，气体雾化及声波雾化等。这些雾化方式通常仅能得到平均粒径为微米级的雾滴。

对中药复方制剂进行加压雾化的代表性专利是CN102949573A，其中要使用80-100bar的喷射剂例如三氯一氟甲烷、二氯二氟甲烷或二氯四氟乙烷来雾化药液才能得到微米级雾滴，上述喷射压力太高，对喷射剂容纳罐气密性要求苛刻，生产成本高昂，且喷射剂本身也成本不菲。另外，这种加压雾化的方式随着药物使用量的增加，罐内压力不断降低，药物雾化效果也逐渐变差；并且，这样的罐对于消费者而言仅能一次性使用，增加了使用成本。

因此，本领域迫切需要一种能够在常压条件下使得治疗感冒的口服用药雾化成微米级雾滴的方法，且最好是能够进一步减少雾滴的直径，以便进一步提高药液的分散程度以提高人体吸收效率。

发明内容

本发明的目的在于提供一种包含治疗感冒的口服用药药效成分的气雾剂前体及将其分散成纳米级雾滴的方法，使用者吸入含有包含治疗感冒的口服用药药效成分的纳米级雾滴，更能有效地吸收其中的药用成分。

本发明第一方面涉及一种包含治疗感冒的口服用药药效成分的气雾剂前体，其包含丙三醇、丙二醇、1,3-丁二醇、香味物质和治疗感冒的口服用药浸膏，它们的质量比例为丙三醇：丙二醇：1,3-丁二醇：香味物质：治疗感冒的口服用药浸膏＝(40-45)：(20-25)：(0-10):(0-10):(1-10)。其中，本发明中所述气雾剂前体指的是在受热或受压的情况下可以产生雾滴，使用时可以呈雾状物的含药液体、乳液或混悬液等的统称。

在优选的实施方案中，所述治疗感冒的口服用药的剂型包括糖浆剂、片剂、合剂、颗粒剂、茶剂或溶液剂；其中所述糖浆剂包括感冒止咳糖浆或小儿感冒宁糖浆中的一种或两种；所述片剂包括桑姜感冒片、桑菊感冒片或羚羊感冒片中的一种或多种；所述合剂包括桑菊感冒合剂；所述颗粒剂包括小儿感冒颗粒、感冒清热颗粒、感冒退热颗粒、感冒舒颗粒、感冒止咳颗粒、少阳感冒颗粒或表虚感冒颗粒中的一种或多种；所述茶剂包括小儿感冒茶；所述溶液剂包括小儿感冒口服液。

在所述糖浆剂中，所述感冒止咳糖浆为《中国药典》2010年版中规定标准的感冒止咳糖浆，即处方为柴胡100g、山银花75g、葛根100g、青蒿75g、连翘75g、黄芩75g、桔梗50g、苦杏仁50g、薄荷脑0.15g；制法为以上九味，除薄荷脑用适量乙醇溶解外，其余柴胡等八味加水煎煮二次，每次4小时，煎液滤过，滤液合并，浓缩至适量，加入蔗糖450g，煮沸溶解，滤过，放冷；加入薄荷脑乙醇溶液及苯甲酸2.5g、羟苯乙酯0.1g，加水至1000ml，搅匀，即得。