[发明专利]一配位黄芩苷锌配合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物结构修饰技术领域，具体涉及一配位黄芩苷锌配合物及其制备方法。

背景技术

黄芩苷(Baicalin,简称HB)是黄芩的主要有效成分。近年来研究结果表明它对致敏豚鼠肺组织释放的组织及SRS-A物质有明显的抑制作用，能缓解动物过敏性哮喘，同时具有较好的抑菌，抗炎，抗变态反应的药理活性。据报道锌剂对支气管哮喘也有一定疗效，锌还是人体中重要的微量元素之一。黄芩苷与锌的配合物具有较强的抗菌，消炎和镇痛，还具有协同治疗艾滋病的作用，黄芩苷锌络合物具有较好的稳定性，应用于饲料添加剂中，具有良好的效果。

现有技术中的黄芩苷锌配合物，由于锌离子与黄芩苷的配合位置存在差异、键形存在差异，因此化学结构不尽相同。首先，不同构型的黄芩苷锌配合物药效不尽相同，因此如果能够明确各种黄芩苷锌配合物的具体构型，那么在此基础上考察其药效将更具有指导意义；此外，尽管现有技术中黄芩苷锌配合物存在多种制备方法，但是各方法与其制备的产物结构之间缺乏明确的指向性(即：现有技术方法制备的黄芩苷锌配合物其结构不明确、不唯一)。

此外，现有技术的黄芩苷锌配合物，在工艺操作层面也亟待改进。

有研究者将黄芩苷加入索氏提取器中，将醋酸锌的甲醇溶液加入蒸馏瓶内回流得到产品，利用元素分析和红外光谱测得所制备的黄芩苷与锌的络合物中黄芩苷与锌摩尔比为1:1，该方法操作繁琐，同时不明确制备产物为何种结构。

另有研究者用黄芩苷的碱性水溶液与饱和醋酸锌溶液反应制备黄芩苷的6位羧基与锌离子配位的络合物，锌离子与黄芩苷的摩尔比为1:1，此方法制备的黄芩苷锌，在清洗过程中难于过滤，不适合工业生产。

另有研究者用水做溶剂得到锌离子与黄芩苷的摩尔比为1:1的配合物。该方法难于抽滤，且推测配位位置不正确。

另有研究者制备了黄芩苷与锌的摩尔比为2:1的络合物，但不明确所制备的产物的具体结构。

上述例举了现有技术中部分研究者对黄芩苷锌配合物及其制备方法的尝试，其中多个事例均不明确产物的具体结构，在这种情况下，实质上是仅通过原料为黄芩苷和锌离子即推测产物是黄芩苷锌配合物，但究竟是哪种化合物(或混合物)，其本质上是不明确的。

发明内容

本发明解决的一个技术问题是提供了一配位黄芩苷锌配合物。

本发明解决的另一技术问题是提供一种产率高、工艺简单的一配位黄芩苷锌配合物制备方法。

一种化合物，具有如说明书附图1所示的化学结构：

上述化合物的制备方法，包括以下步骤：

1)以每1g黄芩苷对应18～22mL浓度为45～55％(v/v)乙醇的水溶液的比例，将上述黄芩苷加入到上述乙醇的水溶液中，溶解；

2)调节溶液pH至7.7～8.5，得到第一溶液；

3)将上述第一溶液加热至45～55℃，在此温度条件下向其中滴加锌离子浓度为0.2～0.25mol/L的盐溶液，充分反应，所述盐溶液与第一溶液的比例为1:(0.9～1.1)；

4)取沉淀即为所述化合物。

优选的，所述的盐是一水醋酸锌或硫酸锌或硝酸锌或氯化锌。

优选的，步骤2)中调节pH至7.9～8.1，更优的，调节pH至8.0。

优选的，步骤3)滴加盐溶液的时间为0.5～1小时。

优选的，步骤3)盐溶液滴加完毕后继续反应1.5～2小时。

优选的，步骤2)中所述溶液pH的调节是利用NaOH溶液实现的，更优的，所述NaOH溶液中NaOH的浓度为15～25％(w/w)。

优选的，步骤1)中，乙醇的水溶液在搅拌条件下向其中加入黄芩苷。

本发明的以上技术方案，首先提供了一种新的黄芩苷锌配合物，即一配位黄芩苷锌配合物，同时首次明确了其结构，该化合物活性稳定，且具有较强的抗菌、消炎、镇痛作用，还具有协同治疗艾滋病的作用。与此同时，提供了该物质的制备方法，该方法通过对原料比例、pH、温度等工艺条件的组合设计，使得产物结构唯一、明确，从而可以作为上述一配位黄芩苷锌配合物的规模化制备方法；此外，本方法工艺相对简单，在操作层面相对容易实现，且具有较高的产率。

附图说明

图1是本发明一配位黄芩苷锌配合物结构图。

图2是本发明一配位黄芩苷锌配合物红外光谱图。

具体实施方式

以下将对本发明的具体实施方式进行详细描述。为了避免过多不必要的细节，在以下实施例中对属于公知的结构或功能将不进行详细描述。