[发明专利]一种1H-3,5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201510171922.3 | 申请日： | 2015-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN104860927A | 公开（公告）日： | 2015-08-26 |
| 发明（设计）人： | 曾恺;张剑锋;季帆;胡艳华;朱航;张江江 | 申请（专利权）人： | 宁波大学 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 315211 浙江省宁波市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 吡唑 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种1H-3，5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑化合物，该化合物具有以下化学结构式：
2.权利要求1所述的一种1H-3，5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑化合物制备方法，其特征在于：在氮气保护下将烟酸甲酯加入到无水溶剂中，加入氢化钠，回流1～2小时，加入3-乙酰基吡啶，回流24h，合成1，3-二(3-吡啶基)丙二酮；将合成的丙二酮溶于95％的乙醇溶液中，缓慢滴加85％的水合肼溶液，回流反应1～2h，合成1H-3，5-二(3-吡啶基)吡唑；将合成的1H-3，5-二(3-吡啶基)吡唑溶于DMF和CCl4的混合溶液中，加入N-氯代丁二酰亚胺，回流反应8～10h，反应完减压蒸馏除去溶剂，用二氯甲烷重结晶得1H-3，5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑。
3.如权利要求2中所述的一种1H-3，5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑化合物制备方法，其特征在于：所述的无水溶剂为干燥的四氢呋喃或者乙醚。
4.如权利要求2中所述的一种1H-3，5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑化合物制备方法，其特征在于：烟酸甲酯、氢化钠和3-乙酰基吡啶摩尔比为1∶1.5∶1；1，3-二(3-吡啶基)丙二酮和水合肼的摩尔比为1∶5。
5.如权利要求2中所述的一种1H-3，5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑化合物制备方法，其特征在于：DMF和CCl4按体积比1∶1作为混合溶剂。
6.如权利要求1中一种1H-3，5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑化合物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为1.50mg/L、2.49mg/L、0.75mg/L。
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