[发明专利]用于与mTOR/PI3K/AKT/途径相关的肿瘤适应症和疾病的mTOR激酶抑制剂有效
申请号: | 201510072757.6 | 申请日: | 2009-10-27 |
公开(公告)号: | CN104725384B | 公开(公告)日: | 2019-09-06 |
发明(设计)人: | 简·埃尔斯纳;洛伊·L·哈瑞斯;布兰登·李;黛博拉·莫特森;加里克·帕卡德;帕特里克·帕佩;索菲·佩兰-宁科维奇;詹尼弗·里格斯;萨比塔·桑卡尔;约翰·塞派泽;格拉茨埃拉·谢乌林;琳达·泰赫拉尼;余卫明;赵晶晶;詹森·帕尼斯;隆伊·玛达卡姆提;金柏莉·富特兹;拉玛·K·娜尔拉 | 申请(专利权)人: | 西格诺药品有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;C07D491/147;A61K31/5383;C07D519/00;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 mtor pi3k akt 途径 相关 肿瘤 适应症 疾病 激酶 抑制剂 | ||
1.具有式(II)的化合物:
或其药学可接受的盐、立体异构体或互变异构体,其中:
R1为吡啶基,其被一个或多个独立地选自C1-8烷基、三唑基和羟基C1-4烷基的取代基所取代;
R2为取代或未取代的C3-6环烷基,其中该取代基选自C1-4烷基;羟基;C1-4烷氧基;且
R3为H。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为吡啶基,其被羟C1-4烷基所取代。
3.如权利要求1所述的化合物,其中R1为吡啶基,其被三唑基和C1-4烷基所取代。
4.如权利要求1所述的化合物,其中R2为:
其中R’为-OR,且R为H或C1-4烷基。
5.如权利要求1所述的化合物,其中R1为吡啶基,其被三唑基所取代。
6.药物组合物,其包含有效量的权利要求1-5任意一项的化合物和药学可接受的载体或溶媒。
7.具有式(II)的化合物:
或其药学可接受的盐、立体异构体或互变异构体,其中:
R1为吡啶基,其被一个或多个独立地选自未取代的C1-8烷基或三唑基的取代基所取代;
R2为未取代的C1-8烷基;且
R3为H。
8.如权利要求7所述的化合物,其中R2为乙基。
9.如权利要求8所述的化合物,其中R3为H。
10.如权利要求9所述的化合物,其中R1为吡啶基,其被三唑基和C1-4烷基所取代。
11.如权利要求7所述的化合物,其中R1为吡啶基,其被三唑基和C1-4烷基所取代。
12.一种化合物,其中该化合物为1-乙基-7-(2-甲基-6-(4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮的药学可接受的盐、立体异构体或互变异构体。
13.一种化合物,其中该化合物为7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮的药学可接受的盐、立体异构体或互变异构体。
14.药物组合物,其包含有效量的权利要求7-11任意一项的化合物和药学可接受的载体或溶媒。
15.药物组合物,其包含有效量的权利要求12或13的化合物和药学可接受的载体或溶媒。
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