[发明专利]吡唑酰胺类化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及农用杀菌剂领域，特别涉及吡唑酰胺类化合物及其作为农用杀菌剂的应用。

背景技术

农药抗性一直以来是农业病虫害防治中不得不面临的问题。由于农药在使用一段时间后，害虫或病原菌会对其产生抗性，尤其是对于一些靶标性强的农药，其抗性产生的更快。因此，面对这个问题，在农业病虫害防治中需要不断发明新型的和改进的具杀虫或杀菌活性的化合物和组合物。同时，随着人们对农畜产品等日益增长的需要和对环境保护的日益重视，也一直需要使用成本更低、对环境友好的新型农药。

自1966年第一个酰胺类杀菌剂萎锈灵由科聚亚公司开发成功以来，该类化合物作为杀菌剂使用已有40多年的历史，其化学结构如下：

为了延缓这类杀菌剂的抗药性，人们一直在研究这类药剂的替代药剂，不断有结构新颖、作用方式独特、性能更好、对有害生物高效、对非靶标生物安全、在环境中易降解且降解产解物对人类健康和生态环境安全的品种报道。

到目前为止，还未见有吡唑酰胺类化合物作为农用杀菌剂使用的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供了吡唑酰胺类化合物，它可以作为农用杀菌剂在控制农业植物病原菌中的应用。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了一种吡唑酰胺类化合物，其结构通式如下：

通式(I)中X为氧原子或硫原子；

R₁为氢原子、卤素原子、C1-C4的烷基或烷氧基、硝基；

R₂为氢原子、卤素原子、C1-C4的烷基或烷氧基、硝基。

优选的，所述通式(I)中，

X为氧原子或硫原子；

R₁为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基或硝基；

R₂为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基或硝基。

通式为(I)的化合物制备过程中的主要反应方程式为：

式中X、R₁、R₂的含义同上。

其制备方法为：通式Ⅲ化合物和二氯亚砜加热到80℃回流1-3小时，反应得到通式Ⅱ化合物。将吡唑和二氯甲烷混合，加入催化剂三乙胺或吡啶,在室温搅拌下，逐滴加入通式Ⅱ化合物于30-50℃下反应2-4小时，将反应的混合物洗涤至中性，冷却直到固体析出后，过滤，洗涤，用二甲亚砜和水重结晶，得乳白色晶体产物，即为本发明通式(I)化合物吡唑酰胺类化合物。

本发明的吡唑酰胺类化合物对多种植物病原菌具有较高的抑制活性。因此，本发明还包括通式(I)化合物用于控制植物病原菌的用途。

本发明还包括以通式(I)化合物作为活性组分的杀菌组合物。该杀菌组合物中活性组分的重量百分含量在1-10％之间。该杀菌组合物中还包括农业、林业、卫生上可接受的载体。

本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式(I)化合物作为活性组分溶解或分散于载体中或配制成制剂以便作为杀菌剂使用时更易于分散。例如：这些化学制剂可被制成可湿性粉剂或悬浮剂。在这些组合物中，至少加入一种液体或固体载体，并且当需要时可以加入适当的表面活性剂。

将本发明的杀菌组合物施于所述的病原菌或其生长介质上。对于某些应用，例如在农业上可在本发明的杀菌组合物中加入一种或多种其它的杀菌剂、杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂或肥料等，由此可产生附加的优点和效果。

本发明通式(I)的化合物结构简单、新颖，易于合成，成本低，对植物病原真菌有较好的防治效果。在目前已知的植物病原真菌抑制剂中未见报道。

具体实施方式

下面将结合本发明中的实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整的描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1：

化合物(C₈H₆N₂OS)的制备

(1)将0.01mol噻吩-2-甲酸和15mL二氯亚砜加到50mL三颈瓶中，加热到80℃回流2小时，减压蒸馏除去过量的二氯亚砜，直到无液体流出为止，冷却至室温，即得噻吩-2-甲酰氯。