[发明专利]化合物XL‑001在制备治疗慢性肾脏病的药物中的用途有效
| 申请号： | 201510014311.8 | 申请日： | 2015-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN104644620B | 公开（公告）日： | 2017-01-18 |
| 发明（设计）人： | 刘友华;解昭骏;周丽丽;杨鹏 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学南方医院 |
| 主分类号： | A61K31/18 | 分类号： | A61K31/18;A61P13/12 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司44202 | 代理人： | 刘宇峰 |
| 地址： | 510515 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 xl 001 制备 治疗 慢性 肾脏病 药物 中的 用途 | ||
【说明书】：
技术领域
本发明涉及小分子化合物XL-001【N-(4-二乙氨基-苄基)-4-甲氧基-N-对甲苯基-苯磺酰胺；一种大麻素受体的反向激动剂(Inverse agonist)】的新用途，具体涉及化合物XL-001在制备治疗慢性肾脏病(CKD)的药物中的用途。
背景技术
慢性肾脏病(CKD)正成为一种“公众健康问题”，严重危害人类健康并消耗大量卫生资源。然而，目前临床上尚缺乏有效延缓CKD进展的药物。针对CKD的发病机制，寻找有效地抑制或延缓CKD进展的药物无疑是当前肾脏病学界的当务之急，成为亟待攻克的战略重点之一。
大麻素受体(Cannabinoid receptor)是一组G蛋白偶联受体(Front Biosci,2009,14:944)，参与机体内的食欲、疼痛、心情和记忆反应。大麻素受体主要包括两种亚型，大麻素受体1(CB1)和大麻素受体2(CB2)。CB1主要在中枢神经系统表达(Science,2002,296:678)；CB2主要表达于免疫系统和造血干细胞(Cell Immunol,2014,287:1)。近年来研究发现，CB1和CB2与肾脏疾病密切相关(Kidney Int,2014；J Mol Med,2014,92:779)。本发明涉及利用一种新的小分子化合物作为一种新颖的、有效性的CB2受体的反向激动剂，从而抑制慢性肾脏纤维化进展过程中肾组织损伤和肾脏纤维化、延缓或/和逆转慢性肾脏病的病程。，
单侧输尿管结扎(UUO)是经典的CKD动物模型，UUO模型的特点是可以快速完整地展示梗阻侧肾小管间质纤维化的不同病理阶段和特征，包括炎细胞浸润、小管细胞的增殖和凋亡、肌成纤维细胞的活化、纤维连接蛋白(Fibronectin)和I型胶原(Collagen I)的沉积。缺血-再灌注(IRI)模型是经典的急性肾损伤(AKI)向慢性肾脏病(CKD)进展的模型。单侧肾脏进行缺血-再灌注(IRI)手术10天，然后合并进行对侧肾脏的切除(UIRI)，能够明显展示慢性肾脏纤维化的病理过 程，其造模方法简便易行，成功率高，且具备手术切口小、手术时间短及并发症少的优点，建立的模型适合于急性肾损伤向慢性肾纤维化进展的研究。
在病理上，通常采用Masson染色，来观察组织细胞外胶原蛋白沉积情况。而更具体的组织纤维化则常常应用肌成纤维细胞的标志蛋白平滑肌肌动蛋白α(α-SMA)、纤维连接蛋白和I型胶原的免疫染色和免疫印迹方法(Western blotting)来定性、定量观察和评估。
发明内容
本发明的目的在于提供小分子化合物XL-001的新用途。XL-001是一种小分子化合物，为一种CB2受体的反向激动剂。
本发明所述的用途是小分子化合物XL-001在制备治疗慢性肾脏病(CKD)的药物中的用途，可以有效抑制和延缓CKD的进展。
根据本发明所述的用途的进一步特征，所制备的药物包括：治疗上有效剂量的化合物XL-001，以及药学上可接受的辅料。
本发明的实验证明，小分子化合物XL-001在小鼠动物实验中无明显毒副作用。发明人对XL-001进行UUO、UIRI模型实验。结果表明：与UUO、UIRI模型组比较，腹腔注射XL-001组肾脏间质胶原沉积显著减少，α-SMA、纤连蛋白及I型胶原均显著降低，表明XL-001能有效抑制UUO、UIRI肾脏组织纤维化；并且，在UUO、UIRI模型中观察到XL-001对于β连环蛋白(β-catenin)信号通路(大量研究表明其促进慢性肾脏纤维化)的有效抑制作用，提示抑制纤维化同时还具有拮抗β-catenin信号通路的作用。
综上所述，XL-001具有显著抑制肾脏组织纤维化和CKD进展的作用，且无明显毒副作用，因此可用于制备有效抑制CKD进展的药物。
附图说明
图1是UUO模型各组小鼠肾脏Masson染色图。该图中，从左到右，1：假手术组；2：UUO模型组；3：UUO+XL-001组。
图2是检测UUO模型各组小鼠肾脏纤维化指标纤维连接蛋白(Fibronectin)的免疫荧光染色图。该图中，从左到右，1：假手术组；2：UUO模型组；3：UUO +XL-001组。
图3是检测UUO模型各组小鼠肾脏纤维化指标I型胶原(Collagen I)的免疫荧光染色图。该图中，从左到右，1：假手术组；2：UUO模型组；3：UUO+XL-001组。
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- 在一方面中，本发明涉及用作STAT蛋白活性抑制剂的取代的取代的2-羟基-4-(2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基)苯甲酸类似物、其衍生物及其相关的化合物；制备该化合物的合成方法；包含化合物的药物组合物；以及使用化合物和组合物治疗与STAT蛋白活性功能异常相关的失控的细胞增殖的病症。本摘要旨在用作在特定领域中检索目的搜索工具，而不旨在限制本发明。
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