[发明专利]包含环糊精、二氢黄酮醇和/或其立体异构体、和表面活性剂的水包油组合物有效

专利信息
申请号: 201480083675.5 申请日: 2014-11-28
公开(公告)号: CN107001311B 公开(公告)日: 2021-07-09
发明(设计)人: 张轩慧;林欣荣 申请(专利权)人: 莱雅公司
主分类号: C07D311/32 分类号: C07D311/32;A61K8/60;A61K31/7048
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘辛;黄念
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 环糊精 黄酮 醇和 立体 异构体 表面活性剂 水包油 组合
【说明书】:

发明涉及一种水包油组合物,其包含:a)至少一种环糊精和/或其衍生物,b)至少一种根据式(I)的二氢黄酮醇,和/或其立体异构体:(I)其中,R1和R2是相同或不同的,选自氢、羟基、C1‑C6烷氧基、或C1‑C6烷基,R3是鼠李糖、葡萄糖、或阿拉伯糖,以及c)至少一种表面活性剂,其选自C16‑C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯、C16‑C22脂肪酸和甘油的酯、C16‑C20脂肪酸和聚乙二醇的酯、或它们的混合物。

发明领域

本发明涉及化妆品和/或皮肤学领域。具体而言,本发明涉及一种尤其在含水介质中、包含环糊精和二氢黄酮醇和/或其立体异构体的组合物,以及所述组合物的制备方法。

发明背景

类黄酮已因其在美白、抗衰老和抗氧化领域中的潜能而引起化妆品工业越来越多的注意。在类黄酮之中,发现二氢黄酮醇对美白高度有效。然而,它们在水和大多数油中具有非常差的可溶性,并且它们在高pH和高温下不稳定。增溶剂和有机溶剂已用于使二氢黄酮醇增溶,但在配方中在45℃下2个月之后它们仍大量降解(>20%降解)。已公开了环糊精用于在低pH、例如3.5下,使二氢黄酮醇、尤其是落新妇苷于水溶液中、即在水中增溶和稳定,参见“Aqueous Solubility and Stability Enhancement of Astilbin throughComplexation with Cyclodextrins”,Qing-Feng Zhang等人,Agric.Food Chem.2013,61,151-156。然而,上述现有技术均未公开二氢黄酮醇在更复杂的组合物、即水包油组合物中,并且尤其是在较高温度(例如,45℃)下维持良好的溶解度和/或稳定性,以及不需要严格的低pH。

因此,对于化妆品和皮肤学领域中的配制者而言,如何解决二氢黄酮醇在水包油组合物中的溶解度和稳定性问题是一项挑战。

发明内容

本申请所解决的主要问题在于使二氢黄酮醇和/或其立体异构体在水包油组合物中增溶和/或稳定。

根据本发明的一个方面,提供包含以下的水包油组合物:

a)至少一种环糊精和/或其衍生物,

b)至少一种根据式(I)的二氢黄酮醇,和/或其立体异构体:

其中,

R1和R2是相同或不同的,选自氢、羟基、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷基,

R3是鼠李糖、葡萄糖、或阿拉伯糖,以及

c)至少一种表面活性剂,其选自C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯、C16-C22脂肪酸和甘油的酯、C16-C20脂肪酸和聚乙二醇的酯、或它们的混合物。

根据另一个方面,提供用于制备根据本发明的组合物的方法,所述方法包括混合至少一种环糊精、上文所提及的至少一种根据式(I)的二氢黄酮醇和/或其立体异构体、和至少一种表面活性剂,所述表面活性剂选自C16-C22脂肪酸和脱水山梨醇的酯、C16-C22脂肪酸和甘油的酯、C16-C20脂肪酸和聚乙二醇的酯、或它们的混合物。

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