[发明专利]抗病毒化合物有效

专利信息
申请号: 201480055176.5 申请日: 2014-08-19
公开(公告)号: CN105636936B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: 王广义;莱昂尼德·贝格尔曼;安·特龙;卡梅拉·纳波利塔诺;丹尼勒·安德烈奥蒂;贺海鹰;卡瑞恩·安·斯坦因 申请(专利权)人: 詹森生物制药有限公司
主分类号: C07D207/267 分类号: C07D207/267;C07D213/40;C07D233/58;C07D239/34;C07D277/28;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D413/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 彭昶
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗病毒 化合物
【权利要求书】:

1.具有下述结构的式(I)的化合物或其药物可接受的盐:

A-L-Y (I)

其中:L是:

A选自

(a)苯基,其任选被选自以下的一个或多个基团取代:

C1-4烷氧基,其任选被选自以下的一个或多个基团取代:C1-4烷基、任选被一个或多个羟基取代的C3-6环烷基、羟基、卤素、C1-4卤代烷基、酰基、C-酰氨基、C-羧基、任选被一个或多个卤素取代的-O-羧基、吡唑、任选被一个或多个C1-4烷基取代的三唑、氰基、任选被一个或多个C1-4烷基取代的氨基,和S-磺酰氨基;

吡唑;

吡啶;

吡咯烷酮;

卤素;

1,2,4-噁二唑,其任选被一个或多个C1-4烷基取代;

噻二唑,其任选被一个或多个C1-4烷基取代;

任选被咪唑或三唑取代的C1-4烷基;

-(CH2)1-2-咪唑烷酮;

-O(CH2)0-2-吡咯烷酮,其任选被一个或多个C1-4烷基取代;

-O(CH2)0-2-四氢呋喃;

哌啶酮;

-O(CH2)0-2-环戊酮;

-O(CH2)0-2-三唑,其任选被一个或多个C1-4烷基取代;

其任选被一个或多个选自卤素和任选被卤素取代的C1-4烷基的基团取代;

其任选被一个或多个羟基或卤素基团取代;

(b)咪唑,其任选被一个或多个C1-4烷基取代,

(c)噻唑,其任选被一个或多个选自卤素和C1-4烷基的基团取代,

(d)噁唑,其任选被一个或多个选自卤素和C1-4烷基的基团取代,

(e)苯并咪唑,其任选被一个或多个C1-4烷基取代,

(f)苯并噁唑,

(g)苯并噻唑,

(h)咪唑并[1,2-a]嘧啶,

(i)喹啉,其任选被一个或多个选自羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C-酰氨基和氰基的基团取代,

(j)

(k)其任选被一个或多个C1-4烷基取代,

(l)和

(m)其任选被一个或多个卤素取代;

Y选自:

(a)苯基,其任选被一个或多个选自卤素和C1-4卤代烷基的基团取代,

(b)吡啶,

(c)噻唑,其任选被一个或多个卤素基团取代,

(d)苯并噻吩,其任选被一个或多个选自卤素、氧代和C1-4烷基的基团取代,

(e)吲哚,其任选被一个或多个选自卤素和C1-4烷基的基团取代,

(f)苯并咪唑,其任选被一个或多个卤素基团取代,和

(g)其任选被一个或多个卤素基团取代;

R1a为氢;

R2a和R2a1各自独立地选自氢和未取代的C1-4烷基;

R3a选自羟基、卤素、氨基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、-O-羧基、任选被一个或多个C1-4烷基取代的5-6元杂芳基、4-6元杂环基、CHF2和CF3

R3a1选自氢;

羟基;

卤素;

氨基;

C1-4烷基,其任选被一个或多个选自以下的基团取代:卤素;羟基;任选被一个或多个C1-4烷基取代的5-6元杂芳基;任选被氧代取代的4-6元杂环基;N-酰氨基;和任选被一个或两个选自C1-4烷基和C3-6环烷基的基团取代的氨基,其中C1-4烷基任选进一步被氨基或C-羧基取代;

C2-4烯基;

C2-4炔基;

C3-6环烷基;

任选被一个或多个C1-4烷基取代的5-6元杂芳基;和

4-6元杂环基;或者

R3a和R3a1一起形成=N-ORa;或者

R3a和R3a1与它们连接的原子一起形成4元环或5元环;

R7a1、R7a2和R7a3各自独立地选自氢;

卤素;

C1-8烷基,其任选被一个或多个选自以下的基团取代:羟基;N-酰氨基;N-磺酰氨基;N-氨基甲酰基;和氨基,其任选被一个或两个选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C-羧基和C-酰氨基的基团取代;

C2-8烯基;

C3-6环烷基,其任选被一个或多个选自N-酰氨基和氨基的基团取代,其中氨基任选被一个或两个选自C1-4烷基和C1-4卤代烷基的基团取代;

4-6元杂环基;

任选被氨基取代的C1-8烷氧基,其中氨基任选被一个或两个C1-4烷基取代;

C1-4烷基-O-(CH2)n-,其中n是1-6的整数;

任选被一个或两个C1-4烷基取代的氨基;

C1-4卤代烷基;和

C-酰氨基;

式(Ia3)中虚线半圆连同它连接的两个碳原子一起形成5-6元杂芳基或4-6元杂环基,其中5-6元杂芳基和4-6元杂环基各自任选地被一个或多个选自C1-4烷基、羟基、氨基和N-磺酰氨基的基团取代;

R8a3是氢或未取代的C1-4烷基;

Ra是氢或未取代的C1-4烷基;

其中,

杂芳基是含有一个、两个、三个或更多个杂原子的具有完全离域的pi-电子系统的单环或多环环系;

杂环基是含有1至5个杂原子的没有完全离域的pi-电子系统的单环、二环或三环环系;

C-酰氨基是-C(=O)N(RX1RX2);

N-酰氨基是-N(RX3)C(=O)RX4

C-羧基是-C(=O)ORX5

O-羧基是-OC(=O)RX6

N-磺酰氨基是-N(RX7)SO2RX8

S-磺酰氨基是-SO2N(RX9RX10);以及

N-氨基甲酰基是-N(RX11)C(=O)ORX12

其中RX1-RX12各自独立地是氢、C1-4烷基或-C1-4烷基(C6-10芳基)。

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