[发明专利]用作TRPA1调节剂的取代的杂环磺酰胺化合物有效
| 申请号： | 201480053713.2 | 申请日： | 2014-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN105612153B | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 陈慧芬;初燕燕;史蒂芬·多;安东尼·埃斯特拉德;胡百华;亚历山大·科列斯尼科夫;林星雨;约瑟夫·P·利丝卡托斯;丹尼尔·肖尔;维沙尔·维尔马;王兰;吴国胜;袁步伟 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/14;C07D417/12;C07D451/02;C07D491/048;C07D207/48;A61K31/4025;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;程金山 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 trpa1 调节剂 取代 杂环磺酰胺 化合物 | ||
1.式II的化合物：
其中：
(2)A是B是B2并且R5是R5b；
B2是吡啶基，其中B2的任意吡啶基任选地被一个或多个独立地选自卤素，(C1-C6)烷基，-O(C1-C6)烷基，-O(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基，(C3-C7)环烷基，(C1-C6)卤代烷基，-CN，和6-元杂芳基的基团取代，其中任意6-元杂芳基任选地被一个或多个(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤代烷基取代；
R1是苯基，5-元杂芳基或6-元杂芳基，其中R1的任意苯基，5-元杂芳基或6-元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自卤素，-CN，(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基的基团取代；
一个R3b基团是卤素，-CN，或(C1-C6)烷基并且其余R3b基团独立地选自H，(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤代烷基；
R4是H，(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤代烷基；
R5b是
或其盐。
2.权利要求1所述的化合物，其中一个R3b基团是F，并且其余R3b基团是H。
3.权利要求1-2中任一项所述的化合物，其中
(1)A基团是：
4.权利要求1-2中任一项所述的化合物，其中B2是吡啶基，其中B2的任意吡啶基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤素，(C1-C6)烷基，-O(C1-C6)烷基，-O(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，-CN，和6-元杂芳基，其中任意6-元杂芳基任选地被一个或多个(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤代烷基取代。
5.权利要求1-2中任一项所述的化合物，其中B2是：
其中各个RZ1独立地选自H，卤素，(C1-C6)烷基，-O(C1-C6)烷基，-O(C1-C6)烷基-O(C1-C6)烷基，(C3-C7)环烷基，(C1-C6)卤代烷基，-CN，和6-元杂芳基，其中任意6-元杂芳基任选地被(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤代烷基取代。
6.权利要求1-2中任一项所述的化合物，其中R4是H。
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