[发明专利]用于化妆品用途的含有两种酚类化合物的组合物

说明书

本发明涉及组合物，其包含：(a)至少两种酚类化合物(一种类黄酮和一种非类黄酮)；(b)至少一种助水溶物；(c)至少一种乳化剂；(d)脂溶性抗氧化剂；以及(e)水。所述至少一种助水溶物应以将所述至少两种酚类化合物有效溶解在所述组合物的水相中的量存在。所述至少一种乳化剂应以足以产生有效溶解所述脂溶性抗氧化剂的油包水或水包油乳剂的量存在。所述组合物可用于化妆品目的和其它用途。

发明背景

本发明涉及组合物，其包含：(a)至少两种酚类化合物(一种类黄酮和一种非类黄酮)；(b)至少一种助水溶物；(c)至少一种乳化剂；(d)脂溶性抗氧化剂；以及(e)水。所述至少一种助水溶物应以将所述至少两种酚类化合物有效溶解在所述组合物的水相中的量存在。所述至少一种乳化剂应以足以产生有效溶解所述脂溶性抗氧化剂的油包水或水包油乳剂的量存在。所述组合物可用于化妆品用途。

自由基的形成是广泛接受的导致皮肤老化的关键机制。自由基是具有不成对电子的高度反应性分子，其可直接损伤各种细胞膜、脂质、蛋白质、RNA和DNA。这些反应性氧物质的损伤作用在正常代谢期间在内部且通过各种氧化应激在外部诱导。UV暴露和环境污染可通过在皮肤中产生自由基而加速皮肤老化。抗氧化剂通过清除自由基并抑制接着的氧化反应而保护细胞免受氧化应激损伤。随着皮肤老化，对抗氧化应激的内生能力下降，并使得需要提供额外的帮助来对抗在内部和外部产生的氧化应激。抗氧化剂的局部施用被广泛用于护肤品中以防止皮肤老化。

酚类化合物(即，苯酚和多酚)是饮食中最丰富的抗氧化剂，并且公认为是非常有效的抗氧化剂。它们已在变性疾病，特别是心血管疾病和癌症的预防中进行了广泛研究。许多酚类化合物已配制于营养补充剂和消费产品中。然而，大多数酚类化合物的溶解性非常有限，尤其是在水中，这削弱了它们在化妆品中的应用和生物潜力。因此，需要增加酚类化合物的水溶性的方法。

许多酚类化合物在化妆品中的应用和生物潜力由于其差的溶解性而是有限的。各种递送系统，例如凝胶载体(美国申请公开20020086042)、或纳米晶体(美国申请公开2010/0047297)、或多酚的化学改性(美国申请公开20090233876、20080095866和20080176956)已被用于获得酚类化合物的更好溶解性。然而，这些方法具有缺点。一些依赖于特定的递送系统。酚类化合物的改性增加成本，溶解性的改善仍然有限，并且改性可降低酚类化合物的活性。

溶解性差的问题的其它解决方案包括使用增溶剂，例如强有机溶剂(美国专利5,532,012)和二萜糖苷(美国申请公开2011/0033525)。尽管如此，这些解决方案不具有良好的安全性，并且不一定与化妆品制剂相容。此外，大多数时候，当将水加入此类组合物中时，酚类化合物的溶解性急剧降低。

因此，仍然需要用于改善酚类化合物(包括多酚)的水溶性的方法以用于化妆品和其它用途。此外，为向皮肤提供更完整的抗氧化应激保护，需要脂溶性抗氧化剂以防止脂质过氧化，这有助于保持细胞膜的完整性。维生素E (有时在商业上称为“生育酚”)是必需的脂溶性维生素，其包括八种天然存在的化合物，所述化合物分为两类，称为生育酚和生育三烯酚(tocotrienol)。它是强效抗氧化剂。α-生育酚是维生素E的最丰富的生物活性形式。维生素E的抗氧化剂性质主要在细胞膜层面起作用，因为其脂溶性使其能够结合到细胞膜的脂质层中。然而，为使如维生素E的脂溶性(lipid-soluble或fat-soluble)抗氧化剂结合到稳定的水性或基于水的组合物或制剂中，需要产生乳剂。下文所述的乳剂适于产生用于化妆品用途的纳入水溶性酚类化合物、至少一种助水溶物和脂溶性抗氧化剂(例如，维生素E)的稳定的组合物或制剂。

术语“脂溶性(fat-soluble)”、“脂溶性(lipid-soluble)”和“油溶性”在整篇本申请中同义使用，术语“脂肪”、“脂质”和“油”同样如此。

发明内容