[发明专利]用于治疗抗药性和持续性结核病的化合物在审
申请号: | 201480029997.1 | 申请日: | 2014-05-22 |
公开(公告)号: | CN105473578A | 公开(公告)日: | 2016-04-06 |
发明(设计)人: | 阿纳布·K·查特吉;峰·王;彼得·G·舒尔茨;徐春平;可海恩德·阿贾伊;王佳宁;拉杰库马尔·哈尔德;普内特·库马尔;百元·杨;刘仁河;程波;金子卓史 | 申请(专利权)人: | 加州生物医学研究所;斯克利普斯研究所;全球结核病药物研发联盟公司 |
主分类号: | C07D409/12 | 分类号: | C07D409/12;C07D409/14;C07D409/10;A61K31/428;A61K31/38 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 抗药性 持续性 结核病 化合物 | ||
1.式(I)的化合物,其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、代谢物、N-氧化 物、立体异构体或异构体:
其中:
M1各自独立地为键、-C(=O)-或-S(=O)2-;
M2为–(CH2)-、-C(=O)-或-S(=O)2-;
Z为键或NR2;
Y1为S、O或NR2;
Y2为CR4或N;
Y3为CR5或N;
R1为-O-(任选取代的烷基)、-O-(烯基)、-O-(炔基)、-O-(环烷基)、-O-(杂环基)、-O-(任 选取代的芳烷基)、-O-(任选取代的杂芳烷基)、-O-(烷基)-(烷氧基)、-O-(烷基)-(芳烷氧 基)、-O-(烷基)-(杂环基)、-O-(烷基)-(COORa)、-O-(烷基)-(NR6R7)、-NR6R7或R8;
R2和R3各自独立地选自H、任选取代的烷基和任选取代的芳基;或者R1和R2一起形成杂 环;
R4为H、卤素、-CN、任选取代的烷基、任选取代的芳基、-RbCOORa或-RbCH(COORa)2;
R5为H、卤素、任选取代的烷基或环烷基;或者R4和R5一起形成碳环或任选取代的杂环;
R6和R7各自独立地选自H和任选取代的烷基;或者R6和R7一起与它们所连接至的氮形成 任选取代的杂环;
R8为任选取代的烷基、任选取代的芳基、碳环基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳 基、任选取代的杂环基、–RbCOORa或–RbCONRaRa;
每个Ra独立地选自H和烷基;
Rb为键或亚烷基;
Rc为键或亚烯基;且
A为任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、任选取代的碳环基、任选 取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基或–Rc-(任选取代的杂芳基)。
2.如权利要求1所述的化合物,其中Y3为CR5。
3.如权利要求1所述的化合物,其中Y1为S。
4.如权利要求1所述的化合物,其中Y2为CR4。
5.如权利要求1所述的化合物,其中每个M1为-C(=O)-。
6.如权利要求1所述的化合物,其中Z为NR2。
7.如权利要求1所述的化合物,其中M2为-C(=O)-。
8.如权利要求1所述的化合物,其中R1为-O-(任选取代的烷基);且R2和R3均为H。
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