[发明专利]作为靶向试剂的GLA结构域有效
申请号: | 201480026243.0 | 申请日: | 2014-03-13 |
公开(公告)号: | CN105164152B | 公开(公告)日: | 2021-07-06 |
发明(设计)人: | M.鲍宗;T.赫米斯顿 | 申请(专利权)人: | 勇士生物科学公司 |
主分类号: | C07K14/705 | 分类号: | C07K14/705 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 杜艳玲;万雪松 |
地址: | 美国特*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 靶向 试剂 gla 结构 | ||
1.一种用于结合细胞膜磷脂酰丝氨酸的分离的多肽,其包含:
(a) 蛋白Sγ-羧基谷氨酸(Gla)结构域,
(b) 蛋白S EGF结构域,并且
(c) 缺乏蛋白酶或激素结合结构域;
其中所述多肽连接至选自标记、蛋白和治疗剂的有效载荷。
2.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽与所述有效载荷缀合。
3.根据权利要求1所述的多肽,其中所述Gla结构域包含5-15个Gla残基。
4.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽的大小在4.5至30 kD的范围。
5.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽包含至少一个二硫键。
6.根据权利要求5所述的多肽,其中所述多肽包含2-5个二硫键。
7.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是300个氨基酸或更少。
8.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽在100-300个氨基酸的范围。
9.根据权利要求1所述的多肽,其中所述有效载荷是可检测标记。
10.根据权利要求9所述的多肽,其中所述可检测标记是荧光标记、化学发光标记、放射性标记、酶、染料或配体。
11.根据权利要求1所述的多肽,其中所述有效载荷是治疗剂。
12.根据权利要求11所述的多肽,其中所述治疗剂是抗癌剂。
13.根据权利要求12所述的多肽,其中所述抗癌剂是化疗剂、放疗剂、细胞因子、激素、抗体或抗体片段或毒素。
14.根据权利要求12所述的多肽,其中所述抗癌剂是化疗剂、放疗剂或毒素。
15.根据权利要求12所述的多肽,其中所述抗癌剂选自替莫唑胺、埃博霉素、美法仑、卡莫司汀、白消安、洛莫司汀、环磷酰胺、达卡巴嗪、聚苯丙生、异环磷酰胺、苯丁酸氮芥、氮芥、卡铂、顺铂、塞替派、卡培他滨、链佐星、比卡鲁胺、氟他胺、尼鲁米特、醋酸亮丙瑞林、盐酸多柔比星、硫酸博来霉素、盐酸柔红霉素、更生霉素、柔红霉素柠檬酸盐脂质体、盐酸多柔比星脂质体、盐酸表柔比星、盐酸伊达比星、丝裂霉素、多柔比星、戊柔比星、阿那曲唑、柠檬酸托瑞米芬、阿糖胞苷、氟尿嘧啶、氟达拉滨、氟尿苷、干扰素α-2b、普卡霉素、巯基嘌呤、甲氨蝶呤、干扰素α-2a、醋酸甲羟孕酮、雌氮芥磷酸钠、雌二醇、醋酸甲地孕酮、醋酸奥曲肽、二磷酸己烯雌酚、睾内酯、醋酸戈舍瑞林、磷酸依托泊苷、硫酸长春新碱、依托泊苷、长春碱、替尼泊苷、曲妥珠单抗、吉妥珠单抗奥加米星、利妥昔单抗、依西美坦、盐酸伊立替康、天门冬酰胺酶、盐酸吉西他滨、六甲蜜胺、盐酸托泊替康、羟基脲、克拉屈滨、米托坦、盐酸丙卡巴肼、酒石酸长春瑞滨、喷司他丁钠、米托蒽醌、培门冬酶、地尼白介素、阿利维A酸、卟菲尔、贝沙罗汀、紫杉醇、多西他赛、三氧化二砷或维A酸;毒素,和用于癌症治疗的放射性核素。
16.根据权利要求11所述的多肽,其中所述治疗剂是抗病毒剂。
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