[发明专利]结合人FCRN的修饰的抗体和使用方法在审
| 申请号： | 201480023252.4 | 申请日： | 2014-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN105143262A | 公开（公告）日： | 2015-12-09 |
| 发明（设计）人： | 古伊多·哈特曼;约尔格·托马斯·雷古拉;马蒂亚斯·吕特;沃尔夫冈·舍费尔;蒂尔曼·施洛特豪尔 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07K16/22 | 分类号： | C07K16/22;C07K16/46;A61K39/395;A61P27/02;C07K16/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 张国梁;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 结合 fcrn 修饰 抗体 使用方法 | ||
1.一种包含第一Fc-区多肽和第二Fc-区多肽的抗体，由此，所述抗体在第一Fc-区多肽中和在第二Fc-区多肽中包含以下突变的组合
i)I253A、H310A和H435A，或
ii)H310A、H433A和Y436A，或
iii)L251D、L314D和L432D，或
iv)i)至iii)的组合，
由此，在i)的情况下，所述抗体不是包含特异结合人VEGF的第一抗原结合位点和特异结合人ANG-2的第二抗原结合位点的双特异性双价抗体，
其中
所述抗体包含SEQIDNO：34、35、36和37的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：38、39、40和41的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：42、43、44和45的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：46、47和48的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：49、50和51的氨基酸序列。
2.一种包含第一Fc-区多肽和第二Fc-区多肽的抗体，由此，所述抗体以比得上或小于在第一Fc-区多肽中和在第二Fc-区多肽中具有以下突变的组合的抗体的亲和力特异结合人FcRn
i)I253A、H310A和H435A，或
ii)H310A、H433A和Y436A，或
iii)L251D、L314D和L432D，或
iv)i)至iii)的组合，
由此，在i)的情况下，所述抗体不是包含特异结合人VEGF的第一抗原结合位点和特异结合人ANG-2的第二抗原结合位点的双特异性双价抗体，
其中
所述抗体包含SEQIDNO：34、35、36和37的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：38、39、40和41的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：42、43、44和45的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：46、47和48的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：49，50，和51的氨基酸序列。
3.一种包含第一Fc-区多肽和第二Fc-区多肽的抗体，其中
i)所述第一和第二Fc-区多肽包含突变I253A、H310A和H435A，或
ii)所述第一和第二Fc-区多肽包含突变H310A、H433A和Y436A，或
iii)所述第一和第二Fc-区多肽包含突变L251D、L314D和L432D，或
iv)所述第一Fc-区多肽包含突变I253A、H310A和H435A并且所述第二Fc-区多肽包含
a)突变H310A、H433A和Y436A，或
b)突变L251D、L314D和L432D，
或
v)所述第一Fc-区多肽包含突变H310A、H433A和Y436A并且所述第二Fc-区多肽包含
a)突变L251D，L314D和L432D，
由此，在i)的情况下，所述抗体不是包含特异结合人VEGF的第一抗原结合位点和特异结合人ANG-2的第二抗原结合位点的双特异性双价抗体，
其中
所述抗体包含SEQIDNO：34、35、36和37的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：38、39、40和41的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：42、43、44和45的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：46、47和48的氨基酸序列，或
所述抗体包含SEQIDNO：49、50和51的氨基酸序列。
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