[发明专利]通过序列特异性转肽酶制备免疫配体/效应分子结合物的方法有效
| 申请号： | 201480018071.2 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN105142675B | 公开（公告）日： | 2021-08-20 |
| 发明（设计）人： | 乌尔夫·格劳乌德;罗格·伦佐·贝利 | 申请（专利权）人： | 恩比伊治疗股份公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K47/65;A61P37/02;A61P25/00;A61P31/04;A61P35/00;A61P25/28;A61P31/00;C07K16/40 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 通过 序列 特异性 肽酶 制备 免疫 效应 分子 结合 方法 | ||
【权利要求书】：
1.曲妥单抗/DM1结合物在制备用于治疗罹患Her-2/neu阳性的乳腺癌或卵巢癌的人对象的药物中的用途，其中曲妥单抗/DM1结合物由包括如下步骤的方法产生：
a)产生曲妥单抗变体，所述曲妥单抗变体为Tras-HC-GS-LHS或Tras-LC-GS-LHS，其中Tras-HC-GS-LHS具有SEQ ID NO:36所示的未修饰的轻链，以及SEQ ID NO:34所示的C端具有GS连接子，LPETG分选酶基序，6×His标记和strep II标记的重链；Tras-LC-GS-LHS具有SEQ ID NO:32所示的未修饰的重链，以及SEQ ID NO:38所示的C端具有GS连接子，LPETG分选酶基序，6×His标记和strep II标记的轻链；其中，HC表示重链，LC表示轻链，GS表示甘氨酸-丝氨酸连接子，LHS表示LPETG标记+6×His标记+strep II标记；以及
b)分选酶A介导的将步骤a)中的曲妥单抗变体与Gly5-修饰的DM1毒素结合；
其中分选酶A具有SEQ ID NO:26所示的氨基酸序列。
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