[发明专利]包含依维莫司(EVEROLIMUS)的药物组合物

权利要求书

1.一种包含第一部分和第二部分的药物制剂，其中所述第一部分包含具有多于40重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的层且所述第二部分在少于60分钟内会释放第二部分的多于85重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素。

2.如权利要求1的药物制剂，其中所述第一部分包含具有多于45重量％、50重量％、60重量％、70重量％、80重量％或90重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的层。

3.如权利要求1或2的药物制剂，其中所述第一部分包含具有介于50到80重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的层。

4.如权利要求1或3的药物制剂，其中所述第一部分包含具有介于55到70重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的层。

5.如权利要求1或4的药物制剂，其中所述第一部分包含具有介于60到70重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的层。

6.如权利要求1或5的药物制剂，其中所述第二部分在少于30分钟内会释放第二部分的多于80或90重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素。

7.如权利要求1至6中任一项的药物制剂，其中所述第一部分和第二部分中的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的重量比为2:5至20:1。

8.如前述权利要求中任一项的药物制剂，其中所述第一部分和/或所述第二部分呈以下形式：微型片剂、丸剂、微粒、微胶囊、颗粒、珠粒、片剂，包衣的微型片剂、丸剂、微粒、微胶囊、颗粒、珠粒、片剂的包衣，或双层或多层片剂的层。

9.如前述权利要求中任一项的药物制剂，其中所述第一部分呈包衣形式且所述第二部分呈包衣形式。

10.如权利要求9的药物制剂，其中所述第一部分和第二部分是呈包衣的珠粒或丸剂的包衣的形式。

11.如权利要求8的药物制剂，其中所述第一部分是呈丸剂或微胶囊的形式，且所述第二部分是呈微型片剂或片剂的形式。

12.如前述权利要求中任一项的药物制剂，其中所述第二部分包含具有小于40重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素、优选小于20重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的层。

13.如前述权利要求中任一项的药物制剂，其中所述制剂进一步包含表面活性剂。

14.如权利要求13的药物制剂，其中所述表面活性剂是在包衣中，其中所述具有表面活性剂的包衣至少由具有多于40重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素的层包封。

15.一种药物制剂，其在第一层中包含40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素且在第二层中包含表面活性剂，其中所述第二层在所述第一层下方。

16.如权利要求15的在第一层中包含40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素且在第二层中包含表面活性剂的药物制剂，其中所述第一层和所述第二层是包衣。

17.如权利要求15或16的在第一层中包含40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素且在第二层中包含表面活性剂的药物制剂，其中所述具有表面活性剂的第二层至少由所述第一层包封。

18.如权利要求15至17中任一项的在第一层中包含40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素且在第二层中包含表面活性剂的药物制剂，其中在所述第一层中的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素是在固体分散体中且固体分散体包含18重量％至50重量％的40-O-(2-羟基)乙基-雷帕霉素。

19.如前述权利要求中任一项的药物制剂，其中所述制剂包含另一包衣。

20.如权利要求19的药物制剂，其中所述包衣是延长释放包衣或保护包衣。

21.如权利要求20的药物制剂，其中所述延长释放包衣包含具有非pH依赖性水溶性的聚合物。

22.如权利要求21的药物制剂，其中所述聚合物是纤维素醚、聚甲基丙烯酸酯、聚乙酸乙烯酯或其组合。

23.如权利要求21或22的药物制剂，其中所述聚合物是乙基纤维素。