[发明专利]一种包含异绿原酸的制剂及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种包含异绿原酸的制剂及其应用，属于药物领域。

背景技术

癌症是严重威胁人类健康和生命的顽疾之一，除手术外，现代临床肿瘤治疗主要采用放化疗，由于毒副反应通常只能间断治疗，顺应性较差，且易产生耐药性，这种治疗往往使患者在生理上难以承受，而且给患者带来很大的精神压力，特别是对体质较弱的患者不能使用。因此，癌症治疗的顺应性、连续性和安全性长期以来都是临床亟待解决的难点。目前，针对肿瘤的发生机理，多途径的寻找高效低毒治疗药物，是医药界抗肿瘤药物研发的主导思想和焦点。

肿瘤患者存在明显的免疫功能紊乱和/或下降，针对患者免疫功能异常的抗肿瘤类药物——抗肿瘤生物反应调节剂的研究已成为国内外抗肿瘤药物的研发重点之一。

发明内容

本发明的目的在于提供一种包含异绿原酸的制剂，包括如下组分：

异绿原酸    1-100重量份

辅料        1-100重量份。

异绿原酸在忍冬科、菊科、豆科等植物中广泛存在，是由两个咖啡酸与一个奎尼酸缩合而成，具有明显的药理活性。本发明人在对抗肿瘤药物筛选过程中，出乎意料地发现异绿原酸对肿瘤具有明显的抑制作用，尤其是具有免疫缺陷的肿瘤，抑制效果尤为显著。本发明基于上述发现得以完成。

在本发明中，所述异绿原酸具体而言是指异绿原酸a、异绿原酸b或异绿原酸c当中的任意一种或几种。

在本发明中，异绿原酸a是从植物提取或化学合成的、有以下化学结构式：

分子式：C₂₅H₂₄O₁₂，分子量：516.45。

异绿原酸b是从植物提取或化学合成的、有以下化学结构式：

分子式：C₂₅H₂₄O₁₂，分子量：516.45。

异绿原酸c是从植物提取或化学合成的、有以下化学结构式：

分子式：C₂₅H₂₄O₁₂，分子量：516.45。

在本发明中，所述制剂可以是口服剂或注射剂；其中所述口服剂包括但不限于片剂、颗粒剂、冲剂或胶囊，所述注射剂包括注射液和粉针剂。

在本发明中，所述辅料根据剂型的不同可以做适当的调整。具体而言，当所述制剂为口服剂时，其辅料包括填充剂、黏合剂和润滑剂；其中所述填充剂选自甘露醇、乳糖、淀粉、糊精、微晶纤维素中的一种或几种；黏合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、纤维素衍生物、淀粉中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉，月桂醇硫酸镁中的一种或几种。当所述制剂为注射剂时，所述辅料包括稀释剂、支架剂和抗氧化剂；其中所述稀释剂选自注射用水、生理盐水、葡萄糖水液、甘油中的一种或几种；支架剂选自甘露醇、葡萄糖、乳糖中的一种或几种；抗氧化剂选自亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、维生素C中的一种或几种。

在本发明中，作为优选，所述异绿原酸可以为15、30、50、60、80或90重量份；所述辅料可以为10、20、35、55、65、70、85或95重量份。

在本发明一个具体实例中，所述制剂包括：

在本发明另一个具体实例中，所述制剂包括：

异绿原酸a            10重量份

甘露醇               10重量份

焦亚硫酸钠           0.5重量份。

在本发明另一个具体实例中，所述制剂包括：

异绿原酸b          50重量份

维生素c            5重量份。

在本发明另一个具体实例中，所述制剂包括：

异绿原酸b         30重量份

淀粉              20重量份

滑石粉            1重量份。

在本发明另一个具体实例中，所述制剂包括：

在本发明另一个具体实例中，所述制剂包括：

在本发明另一个具体实例中，所述制剂包括：

在本发明另一个具体实例中，所述制剂包括：

在本发明另一个具体实例中，所述制剂包括：

异绿原酸a       5重量份