[发明专利]一种用于防治老年性痴呆的白花蛇舌草提取物及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于天然药物技术领域。具体涉及一种含有鸡矢藤次苷(scandoside)及其衍生物，即环烯醚萜苷类化合物，或称为总环烯醚萜苷的白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd.)植物提取物在制备益智、增强记忆或防治老年性痴呆等疾病的药物中的用途。从中药白花蛇舌草中提取、精制得到的植物提取物及其提取方法。

背景技术

老年性痴呆，也叫阿尔茨海默病(Alzheimer′s Disease简称AD)，是大脑高级聚合过程的慢性功能障碍。由于起病隐匿，故使早期症状易被忽略，随着我国人口老龄化的加快，老年性痴呆患者日益增加，患AD的病人生活不能自理，时时需要家人照料，给患者、家庭、社会带来沉重的负担。治疗老年性痴呆的药物研究与开发范围除脑血循环改善剂、脑能量代谢激活剂外，在脑神经递质分解酶抑制剂等。近年来在神经肽、神经生长因子和中草药等方面的研究也十分活跃，并取得了一定进展。

不过，治疗老年性痴呆的药物有一个不得不面对的问题，由于防治记忆及认知障碍的用药周期相对较长，对AD患者也许是终生的，因此药物的安全使用至关重要，从已知的安全性较高的中药材提取中药有效成分，研制和开发中药新药是很有必要的。

白花蛇舌草又名蛇舌草、蛇针草、二叶律、白花十字草、龙舌草、鹤舌草等，为茜草科耳草属植物，其全草入药。白花蛇舌草为岭南地区常用中药，在广西、广东地区产量大，民间应用较多。在中药中白花蛇舌草主要用于肿瘤、蛇咬伤、小儿疮积、跌打创伤等。

环烯醚萜苷是植物白花蛇舌草中的一种主要化学成分，文献^1-7报道了白花蛇舌草中的环烯醚萜苷类化合物的结构如下：

参考文献： 

1.Takagi S.,Yamaki M.,Nishihama Y.,et al.On the iridoids glucosoides of the Chinese Drug“bai hua she she cao”.Yakugaku Zasshi,1982,36(4):366-369. 

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5.Wu H.M.,Tao X.L.,Chen Q.,et al.Iridoids from Hedyotis diffusa.J Nat Prod,1991,54(l):254-256. 

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7.张永勇,罗佳波.白花蛇舌草化学成分研究。中药材,2008,31:522-524.

尽管文献报道了通过反复多次的正相和反相硅胶柱色谱分离纯化，从白花蛇舌草中得到包括鸡矢藤次苷和其他环烯醚萜衍生物类单体化合物的方法，但从未报道过这些单体化合物与益智和防治老年性痴呆的作用有关。

由于白花蛇舌草中化学成分复杂，而环烯醚萜类化合物不稳定，因此，到目前为止尚未有过由上述植物中提取得到鸡矢藤次苷及其衍生物具有益智和增强记忆力作用，可用于防治老年性痴呆的报道。另外，现有技术的有关报道中，鸡矢藤次苷及其衍生物的制备工业化生产过程中也存在一系列问题。

发明内容

本发明提供了含有鸡矢藤次苷衍生物的白花蛇舌草植物提取物或者鸡矢藤次苷类单体化合物或混合物在制备益智、增强记忆或防治老年性痴呆等疾病的药物中的用途。其中该提取物中鸡矢藤次苷衍生物总含量为25％以上，优选鸡矢藤次苷衍生物总含量为50％以上的提取物。所述鸡矢藤次苷衍生物可以为鸡屎藤次苷类化合物中任意单体，也可以为鸡矢藤次苷类化合物中任意多种单体化合物的混合物。