[发明专利]具有抗肿瘤活性的色烯酮衍生物有效
申请号: | 201410654983.0 | 申请日: | 2010-10-25 |
公开(公告)号: | CN104447657A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | B.C.巴拉姆;S.L.德戈尔斯;C.M.P.兰伯特-范德布伦普特;R.R.莫根廷;P.普勒 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D311/22 | 分类号: | C07D311/22;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 段菊兰;李炳爱 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 色烯酮 衍生物 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1是H或任选地被独立地选自卤素、羟基或(1-3C)烷氧基的1、2或3个取代基取代的(1-4C)烷基;
R2是(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基,它们中的任何一个能任选地被独立地选自卤素、羟基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基、氰基、(1-3C)烷基氨基或二-[(1-3C)烷基]氨基的1、2或3个取代基取代;或
R1和R2一起形成3至8元的含氮杂环体系,所述杂环体系任选地含有1或2个选自氧、氮和硫的其他杂原子,其中,环硫原子任选地被氧化以形成S-氧化物,所述环任选地被独立地选自卤素、羟基、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基、氧代、羟基-(1-3C)烷基、卤素-(1-3C)烷基和(1-3C)烷氧基-(1-3C)烷基的1、2或3个取代基取代;
R3是H或(1-3C)烷基;
R4和R5独立地选自H、卤素、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基和氰基;或
R4和R5一起形成苯环或5或6元杂环或5或6元杂芳环,其中,所述杂环或杂芳环含有1、2或3个选自氧和氮的杂原子,所述苯环、杂环或杂芳环任选地被独立地选自卤素、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基和氰基的1、2或3个取代基取代;
R6、R7和R8独立地选自H、卤素、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基和氰基;
n是0、1、2、3或4;
各R9基团是(1-3C)烷基。
2.根据权利要求1的式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1是H或(1-4C)烷基;
R2是任选地被卤素、羟基、(1-3C)烷氧基、氰基、(1-3C)烷基氨基或二-[(1-3)烷基]氨基取代的(1-4C)烷基;或
R1和R2一起形成4至7元含氮杂环体系,其任选地含有选自氧、氮和硫的另一个杂原子,其中,环硫原子任选地被氧化以形成S-氧化物,所述环任选地被卤素、羟基、(1-3C)烷基、(1-3C)烷氧基或羟基-(1-3C)烷基取代。
3.根据权利要求1或2的式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3是H或甲基。
4.根据权利要求1至3中任一项的式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4和R5独立地选自H、卤素、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基和氰基。
5.根据权利要求1至4中任一项的式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R6、R7和R8独立地选自H、卤素、(1-3C)烷基、(2-3C)烯基、(2-3C)炔基、(1-3C)烷氧基和氰基。
6.根据权利要求1至5中任一项的式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中,n是1且R9是甲基。
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