[发明专利]芳杂环类衍生物及其在药物上的应用有效

专利信息
申请号: 201410557556.0 申请日: 2014-10-20
公开(公告)号: CN104557726B 公开(公告)日: 2019-05-24
发明(设计)人: 金传飞;钟文和;张英俊;张霁 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D235/22 分类号: C07D235/22;A61K31/496;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/14;A61P25/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 阿尔茨海默症 药物组合物 芳杂环 本发明化合物 互变异构体 立体异构体 代谢产物 氮氧化物 溶剂化物 可接受 前药 治疗 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为式(Ⅱ)所示的结构或式(Ⅱ)所示结构的药学上可接受的盐,

其中:

k为0,1,2,3或4;

m为0,1,2,3或4;

n为0,1,2,3或4;

R1为H,D,C1-4烷基,C3-6环烷基,C1-4卤代烷基或-C(=O)R6

各R2独立地为甲氧基;或两个相邻的R2和与之相连的碳原子可以形成任选取代的5-6个原子组成的芳香环或芳杂环;

各R3独立地为H,D,F,Cl,Br,I,CN,OH,NH2,C1-4烷基,C3-6环烷基或C1-4烷氧基;

各R4独立地为H,D或C1-4烷基;

R5为H,D,F,Cl,Br,I或C1-4烷基;

各R6独立地为C1-4卤代烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1为H,D,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,异丁基,叔丁基,环丙基或环丁基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中,各R2独立地为甲氧基;或相邻的两个R2和与之相连的碳原子可以形成任选取代的苯环;

各R3独立地为H,D,F,Cl,Br,I,CN,OH,NH2,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,异丁基,叔丁基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,异丙氧基,正丁氧基,异丁氧基,叔丁氧基,环丙基或环丁基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其具有以下其中之一的结构:

或其药学上可接受的盐。

5.一种药物组合物包含权利要求1-4任意一项所述的化合物,和药学上可接受的载体,赋形剂或它们的组合。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中更进一步地包含附加治疗剂,这些附加治疗剂为用于治疗神经病症的药物。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其中所述的附加治疗剂是:多奈哌齐(donepezil),纳美芬(nalmefene),利培酮(risperidone),维他命E(Vitamin E),SAM-760,AVN-211,AVN-101,RP-5063,tozadenant,PRX-3140,PRX-8066,SB-742457,naluzaton,Lu-AE58054,他克林(tacrinE),卡巴拉汀(rivastigmine),加兰他敏(galantamine),美金刚(memantine),米他扎平(Mirtazapine),文拉法辛(venlafaxine),去郁敏(desipramine),去甲替林(nortriptyline),唑吡坦(zolpidem),佐匹克隆(zopiclone),尼麦角林(nicergoline),吡拉西坦(piracetam),司来吉兰(selegiline),己酮可可碱(pentoxifylline)或他们的组合。

8.一种使用权利要求1-4任意一项所述化合物或权利要求5-7任意一项所述的药物组合物来制备用于治疗或预防与5-HT6有关的疾病的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其中所述与5-HT6有关的疾病为CNS病症。

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