[发明专利]N-取代苯甲酰基吩噻嗪类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410409024.2 | 申请日: | 2014-08-19 |
公开(公告)号: | CN104230847A | 公开(公告)日: | 2014-12-24 |
发明(设计)人: | 刘登科;刘颖;穆帅;岳南;黄阳;谭初兵;周植星 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07D279/30 | 分类号: | C07D279/30;A61K31/5415;A61P9/12;A61P15/00;A61P5/38;A61P9/04;A61P1/16;A61P5/00;A61P3/14;A61P25/24;A61P25/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯甲酰基吩噻嗪类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.具有式I结构的化合物:
其中,
R1为氢原子、卤素原子、羟基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、氨基、硝基、烷氧基、低级烷基取代的氨基;
R2为氢原子、卤素原子、羟基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、氨基、硝基、烷氧基、低级烷基取代的氨基;R2对苯环的取代可以为单取代或者多取代;
R3为氢原子、低级烷基、卤素或者羟基取代的低级烷基或者如式所示基团;
R4为氢原子、卤素原子、羟基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、氨基、硝基、烷氧基、低级烷基取代的氨基;R4对苯环的取代可以为单取代或者多取代。
2.根据权利要求1所述的具有式I结构的化合物,其特征在于,在式I中:
R1优先为氢原子、卤素原子、低级烷基或卤素取代的低级烷基;
R2优先为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤素取代的低级烷基、硝基、烷氧基、低级烷基取代的氨基;R2对苯环的取代优先为单取代或者二取代;
R3优先为氢原子、低级烷基或卤素取代的低级烷基或者如式所示基团;
R4优先为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤素取代的低级烷基、硝基、烷氧基,低级烷基取代的氨基;R4对苯环的取代优先为单取代或者二取代。
3.根据权利要求1~2所述的具有式I结构的化合物,其特征在于,在式I中:
R1优先为氯、氟、氢、甲基或者三氟甲基;
R2优先为氢、氟、氯、C1~C4烷基、硝基、甲氧基;R2对苯环的取代优先为单取代或者二取代;
R3优先为氢原子、C1~C4烷基或卤素取代的C1~C4烷基或者如式所示基团;
R4优先为氢、氟、氯、C1~C4烷基、硝基、甲氧基;R4对苯环的取代优先为单取代或者二取代。
4.根据权利要求1~3任一项所述的具有式I结构的化合物的制备方法,其特征在于:
化合物II与化合物III在-5~60℃下反应得到化合物IV,化合物IV在0~80℃下还原得到化合物V,化合物V与化合物VI在-5~60℃下反应得到化合物I,上述R1、R2和R3的定义与权利要求1~3相同。
5.根据权利1~3任一项所述的具有式I结构的化合物在制备预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的疾病的药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述的与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的疾病包括:高血压,雷氏综合症,痛经,早产,促肾上腺皮质激素释放激素分泌紊乱,肾上腺增生,抑郁症,慢性充血性心力衰竭,肝硬化,抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症。
7.一种具有权利要求5~6所述用途的药物组合物,它包含治疗有效量的如权利要求1~3任一项具有式I结构化合物及一种或多种药用载体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津药物研究院,未经天津药物研究院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410409024.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。