[发明专利]N-取代苯甲酰基吩噻嗪类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410409024.2 申请日: 2014-08-19
公开(公告)号: CN104230847A 公开(公告)日: 2014-12-24
发明(设计)人: 刘登科;刘颖;穆帅;岳南;黄阳;谭初兵;周植星 申请(专利权)人: 天津药物研究院
主分类号: C07D279/30 分类号: C07D279/30;A61K31/5415;A61P9/12;A61P15/00;A61P5/38;A61P9/04;A61P1/16;A61P5/00;A61P3/14;A61P25/24;A61P25/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯甲酰基吩噻嗪类 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.具有式I结构的化合物:

其中,

R1为氢原子、卤素原子、羟基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、氨基、硝基、烷氧基、低级烷基取代的氨基;

R2为氢原子、卤素原子、羟基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、氨基、硝基、烷氧基、低级烷基取代的氨基;R2对苯环的取代可以为单取代或者多取代;

R3为氢原子、低级烷基、卤素或者羟基取代的低级烷基或者如式所示基团;

R4为氢原子、卤素原子、羟基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、氨基、硝基、烷氧基、低级烷基取代的氨基;R4对苯环的取代可以为单取代或者多取代。

2.根据权利要求1所述的具有式I结构的化合物,其特征在于,在式I中:

R1优先为氢原子、卤素原子、低级烷基或卤素取代的低级烷基;

R2优先为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤素取代的低级烷基、硝基、烷氧基、低级烷基取代的氨基;R2对苯环的取代优先为单取代或者二取代;

R3优先为氢原子、低级烷基或卤素取代的低级烷基或者如式所示基团;

R4优先为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤素取代的低级烷基、硝基、烷氧基,低级烷基取代的氨基;R4对苯环的取代优先为单取代或者二取代。

3.根据权利要求1~2所述的具有式I结构的化合物,其特征在于,在式I中:

R1优先为氯、氟、氢、甲基或者三氟甲基;

R2优先为氢、氟、氯、C1~C4烷基、硝基、甲氧基;R2对苯环的取代优先为单取代或者二取代;

R3优先为氢原子、C1~C4烷基或卤素取代的C1~C4烷基或者如式所示基团;

R4优先为氢、氟、氯、C1~C4烷基、硝基、甲氧基;R4对苯环的取代优先为单取代或者二取代。

4.根据权利要求1~3任一项所述的具有式I结构的化合物的制备方法,其特征在于:

化合物II与化合物III在-5~60℃下反应得到化合物IV,化合物IV在0~80℃下还原得到化合物V,化合物V与化合物VI在-5~60℃下反应得到化合物I,上述R1、R2和R3的定义与权利要求1~3相同。

5.根据权利1~3任一项所述的具有式I结构的化合物在制备预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的疾病的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述的与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的疾病包括:高血压,雷氏综合症,痛经,早产,促肾上腺皮质激素释放激素分泌紊乱,肾上腺增生,抑郁症,慢性充血性心力衰竭,肝硬化,抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症。

7.一种具有权利要求5~6所述用途的药物组合物,它包含治疗有效量的如权利要求1~3任一项具有式I结构化合物及一种或多种药用载体。

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