[发明专利]含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物及其制备方法

权利要求书

1.含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物，其包含紫杉烷、含有亲水嵌段(A)和疏水嵌段(B)的两亲嵌段共聚物以及无机盐，其中所述含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物包含基于所述组合物总干重的0.1-30wt％的紫杉烷、20-98wt％的含有亲水嵌段和疏水嵌段的两亲嵌段共聚物以及0.1-50wt％的无机盐，所述无机盐是选自氯化钠、氯化钙、硫酸钠和氯化镁的一种或多种，并且所述两亲嵌段共聚物是单甲氧基聚乙二醇(mPEG)-聚乳酸(PLA)、单甲氧基聚乙二醇(mPEG)-聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)、聚乙二醇(PEG)-聚乳酸(PLA)或聚乙二醇(PEG)-聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述紫杉烷是紫杉醇、多西紫杉醇、7-表紫杉醇、t-乙酰基紫杉醇、10-脱乙酰基紫杉醇、10-脱乙酰基-7-表紫杉醇、7-木糖基紫杉醇、10-脱乙酰基-7-戊二酰紫杉醇、7-N,N-二甲基甘氨酰紫杉醇、7-L-丙氨酰紫杉醇，或者其混合物。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述亲水嵌段(A)具有500-20,000道尔顿的重均分子量，并且所述疏水嵌段(B)具有500-20,000道尔顿的重均分子量。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述无机盐是氯化钠。

5.如权利要求1所述的组合物，其中所述两亲嵌段共聚物胶束组合物进一步包含冻干助剂。

6.如权利要求5所述的组合物，其中所述冻干助剂的用量是基于所述组合物的总干重的1-90wt％。

7.如权利要求5所述的组合物，其中所述冻干助剂是选自乳糖、甘露醇、山梨醇和蔗糖的一种或多种。

8.用于静脉内输注的复原的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束水溶液，其包含紫杉烷、含有亲水嵌段(A)和疏水嵌段(B)的两亲嵌段共聚物以及无机盐，其中所述复原的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束水溶液包含基于所述水溶液总干重的0.1-30wt％的紫杉烷、20-98wt％的含有亲水嵌段和疏水嵌段的两亲嵌段共聚物以及0.1-50wt％的无机盐，并且所述无机盐是选自氯化钠、氯化钙、硫酸钠和氯化镁的一种或多种。

9.如权利要求8所述的用于静脉内输注的复原的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束水溶液，其由水溶液中的紫杉烷、含有亲水嵌段(A)和疏水嵌段(B)的两亲嵌段共聚物、无机盐以及冻干助剂组成。

10.如权利要求8所述的用于静脉内输注的复原的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束水溶液，其中所述含有亲水嵌段(A)和疏水嵌段(B)的两亲嵌段共聚物是A-B、A-B-A或B-A-B型嵌段共聚物。

11.如权利要求8所述的用于静脉内输注的复原的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束水溶液，其中所述亲水嵌段(A)是聚乙二醇或单甲氧基聚乙二醇，并且所述疏水嵌段(B)是聚乳酸(PLA)或聚乳酸和乙醇酸的共聚物(PLGA)。

12.如权利要求8所述的用于静脉内输注的复原的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束水溶液，其中所述紫杉烷是紫杉醇、多西紫杉醇、7-表紫杉醇、t-乙酰基紫杉醇、10-脱乙酰基紫杉醇、10-脱乙酰基-7-表紫杉醇、7-木糖基紫杉醇、10-脱乙酰基-7-戊二酰紫杉醇、7-N,N-二甲基甘氨酰紫杉醇、7-L-丙氨酰紫杉醇，或者其混合物。

13.如权利要求8所述的用于静脉内输注的复原的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束水溶液，其中所述亲水嵌段(A)具有500-20,000道尔顿的重均分子量，并且所述疏水嵌段(B)具有500-20,000道尔顿的重均分子量。

14.如权利要求9所述的用于静脉内输注的复原的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束水溶液，其是用注射用蒸馏水、0.9％生理盐水或5％葡萄糖水溶液复原的。