[发明专利]盐酸丙卡特罗颗粒及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病的盐酸丙卡特罗(ProcaterolHydrochloride)与药用辅料制备而成的盐酸丙卡特罗颗粒及其制备工艺。

背景技术

支气管哮喘（bronchialasthma，简称哮喘），是由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞参与的慢性气道炎症；在易感者中此种炎症可引起反复发作的喘息、气促、胸闷和咳嗽等症状，常伴有广泛而多变的呼气流速受限。

喘息性支气管炎(asthmatoidbronchitis)泛指有喘息表现的婴幼儿急性支气管感染，粘膜充血水肿，管壁肌肉有痉挛，使呼吸道相对狭窄而产生哮鸣音。喘息性支气管炎反复发作后可以成为支气管哮喘。

慢性阻塞性肺病（chronicobstructivepulmonarydisease,COPD）特征是持续存在的气流受限，伴有气道和肺对有害颗粒或气体所致慢性炎症反应的增加。急性加重和合并症影响患者整体疾病的严重程度。

随着现代科学技术的高速发展，工业化进程加快，社会都市化和自然生态的破坏，带来越来越突出的环境污染问题，空气质量逐步恶化，上述呼吸道疾病已成为全球范围的主要疾病之一，患病率、死亡率逐渐上升，成为严重威胁人们健康的重要的公共卫生问题。仅支气管哮喘患者，全世界约有1亿人，而我国的哮喘发病率为1%，儿童达3%。

目前针对上述疾病的治疗目的是减轻症状，缓解或阻止肺功能下降，改善活动能力，提高生活质量，降低病死率。治疗方法主要为药物治疗，配合以氧疗和康复，危重患者还可以手术治疗。其中使用支气管舒张剂是主要的治疗措施。短期按需应用可缓解症状，长期规则应用可预防和减轻症状，增加运动耐力。主要的支气管舒张剂有β2受体激动剂、抗胆碱药及甲基黄嘌呤类，临床根据药物的作用及患者的治疗反应选用。

β2受体激动剂通过激动气道平滑肌的β2受体，活化腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷（cAMP）含量增加，游离Ca²⁺减少，从而松弛支气管平滑肌，也能激动肥大细胞膜上的β2受体，抑制介质的释放，是控制哮喘急性发作症状的首选药物。此类药物有数十个品种，可分成三代。第一代：非选择性的β2激动剂，如肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素等，因其心血管副作用多而已被高选择性的β2激动剂所代替。第二代：选择性短效的β2激动剂，如沙丁胺醇（salbutamol）、特布他林（terbutaline）和酚丙喘宁（fenoterol）等，作用时间4～6小时，对心血管系统的副作用明显减少。第三代：新一代长效的选择性β2激动剂，如沙美特罗（salmeterol）、福莫特罗（Formoterol）和丙卡特罗（procaterol）等，具有选择性强、作用时间长的特点，大大降低了药物副作用发生的几率，在缓解哮喘症状方面取得满意疗效，成为治疗哮喘类疾病的一线药物。