[发明专利]一种钻叶龙胆挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种钻叶龙胆挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用。

背景技术

挥发油是一类具有治疗作用的活性成分，是从中药中提取的挥发性成分的总称。化学成分复杂，多数具有芳香气味，在临床上具有多方面的医疗作用。经过查阅文献，可知挥发油类中药的主要药理作用为：（1）对中枢神经系统的作用，主要在于镇痛、镇静、解热、抗炎等；（2）对心血管系统的作用；（3）对呼吸系统的作用；（4）对消化系统作用；（5）抗菌抗病毒作用；（6）抗肿瘤作用。

钻叶龙胆为多民族广泛使用的传统民族药材，是中国的特有植物。有别于中药中龙胆类药材清热燥湿、泻肝胆火的主要功效，钻叶龙胆长于消炎、止痛、镇咳，在治疗天花、气管炎、炭疽、风湿关节炎方面有独特疗效。钻叶龙胆挥发油的化学成分主要包括脂肪酸类、烷烃类、冠醚类、烯烃类、酮类、醛类和酯类等化合物。挥发油中含量最高的化合物依次为：棕榈酸、15-冠醚-5、二十二烷、二十九玩、3,7,11,15-四甲基-2-十六烯、肉豆蔻酸、二十四烷、叶绿醇。

挥发油具有挥发性，不稳定，易挥发、氧化，难溶于水，在制备及贮存中易于损失而影响疗效。微胶囊技术是一种采用成膜材料将一些具有反应活性、敏感性或挥发性的液体或固体包封形成微小粒子的一种保护技术，包封的过程即为微胶囊化，形成的微小粒子称为微胶囊，粒径大小一般在1~1000μm，囊壁的厚度在0.2~10μm。微胶囊的功能主要有：一是防止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用；二是克服一些芯材物质流动性差、不易保存、不方便运输的缺点；三是掩盖芯材物质的不良气味或味道，按照一定的要求是芯材物质缓慢释放等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种钻叶龙胆挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用，该微胶囊稳定性好、溶解性好、生物活性成分含量高，具有明显的消炎镇痛的功效。

本发明是通过如下技术方案完成的，具体内容包括：钻叶龙胆挥发油微胶囊的制备方法及其在制备消炎镇痛的药物中的应用。

1. 一种钻叶龙胆挥发油微胶囊的制备方法，包括如下步骤：

a.将25~35%的芯材钻叶龙胆挥发油和2~4%的乳化剂吐温-20混合制成溶液Ⅰ；

b.将质量比为1:2~3的61~73%的明胶与麦芽糊精溶解于所述壁材重量1~3倍的60~70℃的热水中，搅拌均匀，制成溶液Ⅱ；

c.将溶液Ⅰ和溶液Ⅱ混合，不断搅拌，高压均质后在进风温度160~200℃、出风温度90~100℃、雾化压力0.2~0.5MPa的条件下进行喷雾干燥，形成钻叶龙胆挥发油微胶囊颗粒。

步骤c中所述的高压均质的条件为：温度70~80℃、压力15~25MPa，均质三次，每次5min。

2.本发明制备的钻叶龙胆挥发油微胶囊的药效学研究。

2.1 抗炎实验（鼠耳肿胀法）

取雄性小鼠50只，体重18~22g，每组10只，模型组（食用大豆油）、阳性对照组（氢化可的松，25mg/kg）、给药组分为低剂量组（100mg/kg）、中剂量组（200mg/kg）和高剂量组（400mg/kg），分别腹腔注射0.2mL不同浓度的试药后，于小鼠右耳涂二甲苯，左耳保持原状，30min后脱颈处死，剪下两耳用8mm打孔器分别在同一位置打下圆耳片，电子天平精密称重，以左右耳片重量只差为肿胀度，计算抑制率：

抑制率=（空白组平均肿胀度-给药组品均肿胀度）/空白组平均肿胀度×100%

表1 钻叶龙胆挥发油微胶囊对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响（                                               ±S）