[发明专利]一种金刚烷氨基酸酯化合物的合成方法

权利要求书

1.一种金刚烷氨基酯化合物的合成方法，所述的金刚烷氨基酯化合物的结构式如下所示： 

其中R为甲基、乙基或异丙基，R’为H或OH，其特征在于所述的合成方法，具体步骤如下： 

(1)、在溶剂中,(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯与邻位取代的苄胺在催化剂三乙胺作用下，控制反应温度为20-90℃进行反应23-26h，得到的反应液旋蒸除去溶剂，得到亚胺化合物粗品； 

所述(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯的结构式如下所示： 

其中R为甲基、乙基或异丙基，R’为H或OH； 

所述邻位取代的苄胺的结构式如下所示： 

其中R”为H、C1-C3的烷基或烷氧羰基，Ar为2-氯苯基、2-羟基苯基、2-甲氧基苯基、苯基或2-甲基苯基； 

上述的反应过程中所用的(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯、邻位取代的苄胺和催化剂三乙胺按摩尔比计算，即(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯：邻位取代的苄胺：催化剂三乙胺为1:1-5:0.1-3.0； 

所述的溶剂为醇类溶剂、四氢呋喃、二氯甲烷、2-甲基四氢呋喃或1,4-二氧六环； 

所用溶剂的量，按(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯：溶剂为1mol:5L-6L的比例计算； 

(2)、将步骤(1)所得的亚胺化合物粗品用与步骤(1)所用溶剂体 积相当的四氢呋喃溶解，然后加入与四氢呋喃体积相当的2NHCl，室温搅拌5h进行酸化处理，然后再加入与四氢呋喃体积相当的水稀释，然后用石油醚洗涤三次，得到的石油醚层用1N HCl洗涤，所得水层用NaHCO₃调pH为8后用二氯甲烷萃取，所得二氯甲烷层经无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，得到的粗品用硅胶色谱柱进行提纯，洗脱液采用石油醚与乙酸乙酯按体积比为20:1组成的混合溶剂，最终得到类白色固体产品即为金刚烷氨基酸酯类化合物。 

2.如权利要求1所述的金刚烷氨基酯化合物的合成方法，其特征在于步骤(1)中所述(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯的结构式中R为甲基，R’为OH； 

所述邻位取代的苄胺的结构式中的Ar为2-羟基苯基或苯基。 

3.如权利要求2所述的金刚烷氨基酯化合物的合成方法，其特征在于步骤(1)中所述醇类溶剂为甲醇。 

4.如权利要求3所述的金刚烷氨基酯化合物的合成方法，其特征在于步骤(1)所述的反应过程中所用的(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯、邻位取代的苄胺和催化剂三乙胺按摩尔比计算，即(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯：邻位取代的苄胺：催化剂三乙胺为1:2:0.2； 

所用溶剂的量，按(3-R’-1-金刚烷)-2-氧代乙酸酯：溶剂为1mol:5L的比例计算。