[发明专利]美国癌症数据库化合物在抗艾滋病毒1型蛋白酶活性上的新用途有效
| 申请号： | 201410168474.7 | 申请日： | 2014-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN104031117B | 公开（公告）日： | 2017-07-11 |
| 发明（设计）人： | 林建平;黄伟强;洪章勇;李冬梅;魏宇;陈泽铭;李金龙 | 申请（专利权）人： | 南开大学;天津市康信医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/08 | 分类号： | C07K5/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 美国 癌症 数据库 化合物 艾滋病毒 蛋白酶 活性 用途 | ||
1.一种如下式所述的化合物，
2.一种如下式所述的化合物，
3.根据权利要求1所述化合物，其中分子骨架上的酰胺键上羰基能够与HIV-1蛋白酶结合腔顶部的Ile50/Ile50’形成分子间氢键作用，两个柔性挡板相互靠近，进而使HIV-1蛋白酶结构呈现闭合状态。
4.根据权利要求2所述化合物，其中分子骨架上的酰胺键上羰基能够与HIV-1蛋白酶结合腔顶部的Ile50/Ile50’形成分子间氢键作用，两个柔性挡板相互靠近，进而使HIV-1蛋白酶结构呈现闭合状态。
5.根据权利要求1所述化合物，苄基基团插入到HIV-1蛋白酶的疏水性口袋，从而加强了所述化合物与HIV-1蛋白酶间的亲和力。
6.根据权利要求2所述化合物，异丁基基团插入到HIV-1蛋白酶的疏水性口袋，从而加强了所述化合物与HIV-1蛋白酶间的亲和力。
7.根据权利要求1所述化合物，化合物分子与底物分子竞争性结合艾滋病毒HIV-1蛋白酶活性口袋，从而占据结合位点，但不被HIV-1蛋白酶水解，从而产生竞争性抑制作用，使HIV-1蛋白酶无法水解底物。
8.根据权利要求2所述化合物，化合物分子与底物分子竞争性结合艾滋病毒HIV-1蛋白酶活性口袋，从而占据结合位点，但不被HIV-1蛋白酶水解，从而产生竞争性抑制作用，使HIV-1蛋白酶无法水解底物。
9.权利要求1所述化合物在制备HIV-1蛋白酶抑制剂中的用途。
10.权利要求2所述化合物在制备HIV-1蛋白酶抑制剂中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南开大学;天津市康信医药科技有限公司，未经南开大学;天津市康信医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410168474.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
