[发明专利]谷氨酸的异质二聚体无效
申请号: | 201410158114.9 | 申请日: | 2007-11-07 |
公开(公告)号: | CN103922998A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | J·W·巴比奇;C·N·芮曼;K·P·马雷斯卡 | 申请(专利权)人: | 分子制药洞察公司 |
主分类号: | C07D213/36 | 分类号: | C07D213/36;C07B59/00;C07C275/16;A61K31/444;A61K31/4402;A61K31/198;A61K31/225;A61P25/04;A61P35/00;A61P25/18;A61P29/00;A61P21/00;A61P25/2 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 黄威;王智 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 谷氨酸 二聚体 | ||
1.一种式(I)化合物:
其中R是C6-C12取代或未取代的芳基,C6-C12取代或未取代的杂芳基,C1-C6取代或未取代的烷基或–NR’R’,
Q是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、或C(O)2,
Y是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、C(O)2或(CH2)p,
Z是H或C1-C4烷基,
m是0、1、2、3、4或5,
n是0、1、2、3、4、5或6,
p是0、1、2、3、4、5或6,和
R’独立地是H、C6-C12取代或未取代的芳基、C6-C12取代或未取代的杂芳基或C1-C6取代或未取代的烷基,当被取代时,所述芳基、杂芳基和烷基被卤素、C6-C12杂芳基、-NR’R’或COOZ取代,
进一步地,其中(i)R或R’中至少一个是经卤素取代的C6-C12芳基或C6-C12杂芳基或
(ii)R或R’中至少一个是C6-C12杂芳基;
或式(I)化合物的药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物或盐,其中所述卤素是放射性卤素、I-123、I-125、I-131、I-124、Br-75、Br-77或F-18。
3.权利要求1的化合物或盐,其中
n是0或1,
m是0、1、2、3或4,
Q是NR’,
Y是C(O)或CH2,且
R是C6-C12取代或未取代的芳基。
4.权利要求3的化合物或盐,其中R是被卤素取代的苯基部分。
5.权利要求1的化合物或盐,其中所述化合物是
6.权利要求1的化合物或盐,其中
n是0或1,
m是0、1、2、3或4,
Q是NR’,
Y是C(O)或CH2,
R是–CH2(CH2)1-4CHNR’R’,并且
R’独立地是被吡啶或羧基取代的C1-C2烷基。
7.权利要求1的化合物或盐,其中所述化合物是
其中任何上述化合物的羧基可以被C1-C4烷基取代。
8.权利要求1的化合物或盐,其中所述化合物是式(II)化合物:
其中,R、Q、Y、Z、m和n为如在权利要求1限定。
9.一种放射性核素螯合物,其包括权利要求1所述的化合物或盐。
10.权利要求9的放射性核素螯合物,其中所述放射性核素是成像的放射性核素。
11.权利要求9的放射性核素螯合物,其中所述放射性核素是治疗性放射性核素。
12.权利要求10的放射性核素螯合物,其中所述放射性核素是(锝-99m)Tc(CO)3螯合物或(铼-186/188)Re(CO)3螯合物。
13.权利要求12的放射性核素螯合物,其中所述放射性核素是
其中任何上述化合物的羧基可以被C1-C4烷基取代。
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