[发明专利]谷氨酸的异质二聚体无效

专利信息
申请号: 201410158114.9 申请日: 2007-11-07
公开(公告)号: CN103922998A 公开(公告)日: 2014-07-16
发明(设计)人: J·W·巴比奇;C·N·芮曼;K·P·马雷斯卡 申请(专利权)人: 分子制药洞察公司
主分类号: C07D213/36 分类号: C07D213/36;C07B59/00;C07C275/16;A61K31/444;A61K31/4402;A61K31/198;A61K31/225;A61P25/04;A61P35/00;A61P25/18;A61P29/00;A61P21/00;A61P25/2
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 黄威;王智
地址: 美国麻*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 谷氨酸 二聚体
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物:

其中R是C6-C12取代或未取代的芳基,C6-C12取代或未取代的杂芳基,C1-C6取代或未取代的烷基或–NR’R’,

Q是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、或C(O)2

Y是C(O)、O、NR’、S、S(O)2、C(O)2或(CH2)p,

Z是H或C1-C4烷基,

m是0、1、2、3、4或5,

n是0、1、2、3、4、5或6,

p是0、1、2、3、4、5或6,和

R’独立地是H、C6-C12取代或未取代的芳基、C6-C12取代或未取代的杂芳基或C1-C6取代或未取代的烷基,当被取代时,所述芳基、杂芳基和烷基被卤素、C6-C12杂芳基、-NR’R’或COOZ取代,

进一步地,其中(i)R或R’中至少一个是经卤素取代的C6-C12芳基或C6-C12杂芳基或

(ii)R或R’中至少一个是C6-C12杂芳基;

或式(I)化合物的药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物或盐,其中所述卤素是放射性卤素、I-123、I-125、I-131、I-124、Br-75、Br-77或F-18。

3.权利要求1的化合物或盐,其中

n是0或1,

m是0、1、2、3或4,

Q是NR’,

Y是C(O)或CH2,且

R是C6-C12取代或未取代的芳基。

4.权利要求3的化合物或盐,其中R是被卤素取代的苯基部分。

5.权利要求1的化合物或盐,其中所述化合物是

6.权利要求1的化合物或盐,其中

n是0或1,

m是0、1、2、3或4,

Q是NR’,

Y是C(O)或CH2

R是–CH2(CH2)1-4CHNR’R’,并且

R’独立地是被吡啶或羧基取代的C1-C2烷基。

7.权利要求1的化合物或盐,其中所述化合物是

其中任何上述化合物的羧基可以被C1-C4烷基取代。

8.权利要求1的化合物或盐,其中所述化合物是式(II)化合物:

其中,R、Q、Y、Z、m和n为如在权利要求1限定。

9.一种放射性核素螯合物,其包括权利要求1所述的化合物或盐。

10.权利要求9的放射性核素螯合物,其中所述放射性核素是成像的放射性核素。

11.权利要求9的放射性核素螯合物,其中所述放射性核素是治疗性放射性核素。

12.权利要求10的放射性核素螯合物,其中所述放射性核素是(锝-99m)Tc(CO)3螯合物或(铼-186/188)Re(CO)3螯合物。

13.权利要求12的放射性核素螯合物,其中所述放射性核素是

其中任何上述化合物的羧基可以被C1-C4烷基取代。

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