[发明专利]作为甲型流感病毒抑制剂的甲酰胺和异腈类化合物及其制备与应用有效
申请号: | 201410147716.4 | 申请日: | 2014-04-14 |
公开(公告)号: | CN103922966A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 王巍;吴叔文;何思;黄靖;周海兵;舒红兵;田波 | 申请(专利权)人: | 武汉大学 |
主分类号: | C07C255/41 | 分类号: | C07C255/41;C07C255/19;C07C255/57;C07C255/47;C07C255/03;C07C255/50;C07C255/46;C07C255/31;C07C253/20;C07C233/47;C07C233/54;C07C233/03;C07 |
代理公司: | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人: | 张火春 |
地址: | 430072 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 流感病毒 抑制剂 甲酰胺 异腈类 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.一种作为甲型流感病毒抑制剂的甲酰胺类化合物,其特征在于:其结构如式I所示:
其中,R选自烷基、环烷基、芳香基、杂芳基、氨基酸基,及上述基团的取代衍生物,所述取代衍生物的取代基为烷基、环烷基、芳香基、杂芳基、氨基酸基。
2.根据权利要求1所述的甲酰胺类化合物,其特征在于:所述的烷基为C1-C8烷基;所述的环烷基为C3-C8环烷基;所述的芳香基为碳环芳烃;所述的杂芳基为含有一个或者多个选自杂原子作为环原子的芳基;所述的氨基酸基为氨基酸除去氨基的骨架。
3.一种权利要求1或2所述的甲酰胺类化合物药学上可接受的盐。
4.一种作为甲型流感病毒抑制剂的异腈类化合物,其特征在于:其结构如式II所示:
R-NC
式II
其中,R与权利要求1或2中的R相同。
5.一种权利要求4所述的异腈类化合物药学上可接受的盐。
6.权利要求1或2所述的甲酰胺类化合物的制备方法,其特征在于为方法1、2或3;
其中,方法1包括如下步骤:氨基酸类胺溶解于乙腈,加入过量的甲酸铵,加热至60-90℃,搅拌回流8-24h,反应液加入有机溶剂萃取,干燥,过滤,除溶剂得到甲酰胺类化合物;
方法2包括如下步骤:胺溶解于过量的甲酸甲酯中,加入三乙胺,搅拌5-25小时,反应液用有机溶剂萃取,干燥,过滤,蒸除溶剂得到甲酰胺类化合物;
方法3包括如下步骤:乙酸酐和甲酸混合,搅拌5-60min,加入到二氯甲烷溶解的胺中,搅拌4-8h,反应液用碳酸氢钠中和至中性后,加入有机溶剂萃取,干燥,过滤,蒸除溶剂得到甲酰胺类化合物。
7.权利要求4所述的异腈类化合物的制备方法,其特征在于为方法4或5;
其中,方法4包括如下步骤:将权利要求1或2所述的甲酰胺类化合物溶解于二氯甲烷中,加入三乙胺,在冰浴的条件下加入三氯氧磷,反应完全后往反应液中加入有机溶剂萃取,干燥,过滤,蒸除溶剂得到异腈类化合物;
方法5包括如下步骤:向氢氧化钠里滴加水使其溶解,另将胺、氯仿、芳基三乙基氯化铵以及二氯甲烷混合,后将混合液逐滴滴加于氢氧化钠溶液中回流反应10-15h;反应后用冰水洗,水层用二氯甲烷萃取,干燥过滤旋蒸得到异腈类化合物。
8.权利要求1或2所述的甲酰胺类化合物、权利要求4所述的异腈类化合物或权利要求3或5所述的盐在制备抗流感药物中的应用。
9.一种用于预防和/或治疗流感的药物,其特征在于:包含权利要求1或2所述的甲酰胺类化合物、权利要求4所述的异腈类化合物或权利要求3或5所述的盐。
10.根据权利要求9所述的用于预防和/或治疗流感的药物,其特征在于:还包含权利要求1或2所述的甲酰胺类化合物或权利要求4所述的异腈类化合物药学上可接受的载体或赋形剂。
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