[发明专利]酰胺化合物的制造方法在审
| 申请号： | 201410122910.7 | 申请日： | 2014-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN104945310A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | 岩崎祐树 | 申请（专利权）人： | 大鹏药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D211/62 | 分类号： | C07D211/62 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 龙淳 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 制造 方法 | ||
1.一种式（2）所示的化合物或其盐的制造方法，其特征在于，包括：
在溶剂中使作为酰胺化剂的1,5,7-三氮杂双环［4.4.0］癸-5-烯与式（1）所示的化合物或其盐和NHR3R4所示的化合物作用，进行酰胺化反应的工序，
式（1）：
式中，Z1表示硝基或保护氨基，R2表示氢原子、甲基、乙基、叔丁基、苄基或作为甲硅烷基保护基的叔丁基二甲基甲硅烷基等，l表示0～3的整数，n表示1或2，
式（2）：
式中，Z1、l、n与上述定义相同，R3、R4相同或不同，表示氢原子、可以具有饱和杂环基或不饱和杂环基作为取代基的碳原子数1～6的烷基，或者R3与R4和与它们结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代基。
2.如权利要求1所述的制造方法，其特征在于：
Z1表示硝基，R3与R4和与它们结合的氮原子一起形成吗啉基，R2表示氢原子、甲基、乙基、叔丁基、苄基，l表示0，n表示2。
3.如权利要求1或2所述的制造方法，其特征在于：
Z1表示硝基，R3与R4和与它们结合的氮原子一起形成吗啉代基，R2表示乙基，l表示0，n表示2。
4.如权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其特征在于：
相对于式（1）所示的化合物或其盐，使用0.05～0.1当量的1,5,7-三氮杂双环［4.4.0］癸-5-烯。
5.如权利要求1～4中任一项所述的制造方法，其特征在于：
将NHR3R4原样作为溶剂使用。
6.如权利要求1～5中任一项所述的制造方法，其特征在于：
NHR3R4是吗啉。
7.如权利要求6所述的制造方法，其特征在于：
相对于式（1）所示的化合物或其盐，使用1～5倍量的吗啉。
8.如权利要求1～7中任一项所述的制造方法，其特征在于：
相对于式（1）所示的化合物或其盐，使用2～3倍量的吗啉。
9.如权利要求1～8中任一项所述的制造方法，其特征在于：
在使酰胺化剂作用进行酰胺化反应的工序中，反应温度为110℃～140℃。
10.如权利要求9所述的制造方法，其特征在于：
在使酰胺化剂作用进行酰胺化反应的工序中，反应温度为115℃～130℃。
11.如权利要求1～10中任一项所述的制造方法，其特征在于：
在使酰胺化剂作用进行酰胺化反应的工序中，反应时间为6～30小时。
12.如权利要求11所述的制造方法，其特征在于：
在使酰胺化剂作用进行酰胺化反应的工序中，反应时间为20～30小时。
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