[发明专利]药物递送系统

权利要求书

1.基于聚合物载体的颗粒药物递送系统，其特征在于其包括至少一种用于穿过生物屏障运输的信号物质和至少一种活性成分，所述载体、信号物质和活性成分彼此没有显示共价连接。

2.根据权利要求1的颗粒药物递送系统，其特征在于信号物质和活性成分均分散或凝聚存在于聚合物载体中。

3.根据权利要求1或2的颗粒药物递送系统，其特征在于所述聚合物载体包含至少一种分支或交联的聚合物，其比例基于所述载体的总重超过50%重量。

4.根据权利要求1至3中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于将树枝状聚合物用作聚合物载体。

5.根据权利要求1至4中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于所述分支聚合物载体是水凝胶或梳形聚合物。

6.根据权利要求1至5中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于使用摩尔质量大于1000g/mol和/或在80℃熔体粘度小于3.0Pas的树枝状聚合物作为聚合物载体。

7.根据权利要求1至6中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于所述载体聚合物为：

树枝状载体聚合物，选自聚酰胺-胺树状聚体、聚丙烯亚胺树状聚体、基于环氧乙烷的树状聚体、聚醚树状聚体、聚酰胺树状聚体、聚赖氨酸树状聚体、聚芳醚树状聚体；

和/或树枝状聚合物，选自聚酯、聚酰胺酯、聚醚、聚酰胺、聚乙烯亚胺；聚己内酯、聚甘油、聚乙交酯、聚丙交酯、聚丙交酯共乙交酯、聚酒石酸酯和多糖；

和/或分支或交联的载体聚合物，选自天然的和人造的碳水化合物均聚物或共聚物、天然的和人造的氨基酸聚合物、天然的和人造的核酸、聚胺、聚亚胺、聚酯、聚醚、多元醇、聚烯烃、聚亚烷基二醇、聚酰胺、聚缩醛、聚丙烯酸酯、聚乙酸酯、聚氨酯、有机硅聚合物、环氧树脂、聚硫醇、聚碳酸酯、聚己内酯、聚乙交酯、聚丙交酯、聚丙交酯-共-乙交酯和聚酒石酸酯。

8.根据权利要求1至7中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于所述信号物质是未改性的信号物质，其包含转导结构域(PTD)。

9.根据权利要求1至8中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于所述信号物质是乳铁蛋白或来源于乳铁蛋白的肽。

10.根据权利要求9的颗粒药物递送系统，其特征在于所述来源于乳铁蛋白的肽包含SEQ ID No.3、SEQ ID No.4、SEQ ID No.29、SEQ ID No.30所示的序列或其具有超过40%的相同性的变体。

11.根据权利要求1至10中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于所述活性成分是未改性的活性药物成分。

12.根据权利要求1至11中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于所含活性成分和/或信号物质在所述药物递送颗粒的不同层中非特异性聚集。

13.根据权利要求1-12中任一项的颗粒药物递送系统，其特征在于在所述颗粒运输系统中，活性成分在内层中非特异性聚集，而信号物质在与其相邻的一层中非特异性聚集。

14.分支或交联的聚合物载体在制备权利要求1至13中任一项的颗粒药物递送系统中的用途，所述颗粒药物递送系统包含至少一种与所述聚合物载体非特异性聚集的信号物质和至少一种活性成分。

15.权利要求14的分支或交联的聚合物载体在制备颗粒药物递送系统中的用途，所述颗粒药物递送系统包含乳铁蛋白或来源于乳铁蛋白的肽作为信号物质。

16.制备根据权利要求1至13中任一项的颗粒药物递送系统的方法，其特征在于所述药物递送系统的颗粒通过凝聚产生或者通过在温度为-30℃至+150℃之间、压力为0.1毫巴至250巴之间使用压缩或超临界气体的高压法产生。