[发明专利]制备SGLT2抑制剂的方法有效
申请号: | 201410098658.0 | 申请日: | 2009-08-21 |
公开(公告)号: | CN103910702A | 公开(公告)日: | 2014-07-09 |
发明(设计)人: | 贾森·利乌;吴岳林;李胜斌;徐鸽 | 申请(专利权)人: | 泰拉科斯有限公司 |
主分类号: | C07D309/10 | 分类号: | C07D309/10;C07D207/16 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 sglt2 抑制剂 方法 | ||
1.(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-环丙氧基乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇·双(L-脯氨酸)复合物的一种晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案包括在4.08、17.19及21.12度2θ(±0.05度2θ)处的峰,其中所述X-射线粉末衍射图案利用CuKα1辐射作出。
2.根据权利要求1的晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案包括在4.08、6.04、17.19、19.86及21.12度2θ(±0.05度2θ)处的峰。
3.根据权利要求1的晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案包括在4.08、6.04、14.23、16.45、17.19、17.89、19.86、20.61及21.12度2θ(4±0.05度2θ)处的峰。
4.根据权利要求1的晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案包括在4.08、6.04、7.50、9.88、12.31、14.23、16.45、17.19、17.89、18.47、18.97、19.86、20.61及21.12度2θ(±0.05度2θ)处的峰。
5.(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-环丙氧基乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇·双(L-脯氨酸)复合物的一种晶体形式,其特征在于熔点为约151℃±1℃,根据差示扫描量热法以10℃/分钟的速率自50℃加热至200℃所测定。
6.(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-环丙氧基乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇·双(L-脯氨酸)复合物的一种晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案具有基本根据图2的峰。
7.(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-环丙氧基乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇·双(L-脯氨酸)复合物的一种晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案具有基本根据表1的峰。
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