[发明专利]一种含水飞蓟提取物的软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含水飞蓟提取物的软胶囊及其制备方法。

背景技术

水飞蓟属于菊科草本植物，是欧洲民间的一种草药，用于治疗肝胆疾病。20世纪60年代末，德国药学家由其种子提取了水飞蓟素黄酮类化合物，认为主要活性成分是水飞蓟宾。近年药理研究表明水飞蓟素具有抗自由基活性、抗脂质过氧化、抗脂氧酶、抗肿瘤和降血脂等作用。是世界公认疗效确切的肝损伤修复药物。水飞蓟宾难溶于水、口服吸收差、生物利用度低。为此，国内外积极开发研制了新剂型，以增加其溶解速度或改变其溶出和吸收特性，从而提高水飞蓟宾的生物利用度。已公开的技术方案是采用聚乙二醇（PEG）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）有机化合物做助剂，或者采用环糊精包裹技术。广为公认的是采用丙酮或乙醇助溶剂与磷脂复合，制成水飞蓟素磷脂复合体。

不同的国家对聚乙二醇的平均每人摄入量有着不同要求，对丙酮、乙醇残留也严格限制。现在上市的水飞蓟素类药物和制品，存在着高分子化合物和有机溶液残留溶剂在体内积存的风险。

大豆磷脂是磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇和磷脂酰丝氨酸等混合物。不同分子构型磷脂具有不同的生物学功能。研究证明：二亚油酰磷脂酰胆碱也称“多烯磷脂酰胆碱”具有改善神经功能，减少损伤，促进了神经细胞对于外源性的β-淀粉样蛋白的吞噬和代谢降解（张晓辉等，多烯磷脂酰胆碱对β-淀粉样蛋白（Aβ1-40）致阿尔茨海默病模型大鼠的治疗作用[J]，现代生物医学进展，2011，11（13）：2438-2442）。二亚油酰磷脂酰胆碱含有丰富油酸成分也是脂溶性化合物非常好的乳化剂和表面活性剂。磷脂酸胆碱是最具生物学活性的磷脂。磷脂酰胆碱由于甘油基1位和2位结合脂肪酸的链的长短和饱和度不同，因而各种磷脂酰胆碱生物学功能也不同。德国科学家对大豆磷脂进一步纯化，获得了两个烃基侧链上都含不饱和双健亚油酸的磷脂酰胆碱（二亚油酰磷脂酰胆碱），也有称“多烯磷脂酰胆碱（PPC）”。多烯磷脂能够替代内源性饱和磷脂，使膜流动性与跨膜转运系统活性增强，易使受损的肝细胞膜得以恢复。多烯磷脂酰胆碱含有丰富油酸成分也是脂溶性药物非常好的乳化剂和表面活性剂。

中链甘油三酸酯（也称中链油）主要成分是辛酸和癸酸的甘油三酯。中链甘油三酸酯具有很好的脂溶性，是长链脂肪酸的100倍，常作为多种临床肠外营养使用并不产生脂肪蓄积。

从植物里提取具有药用和保健作用的可食用油含有丰富的不饱和脂肪酸，例如罂粟籽油，紫苏籽油、月见草籽油、葵花籽油、玉米油等。研究证明罂粟籽油不饱和脂肪酸占88%以上，罂粟籽油已鉴定出的成分还含有烃类、醛类、酮类、芳香族化合物的含氧衍生物和呋喃化合物的含氧衍生物，还有部分有机酸及其酯类化合物（祖新，罂粟籽油脂肪酸组成分析[J]，粮油食品科技，2010，18(6)：20-21）。罂粟籽油具有软化血管防止血脂在血管壁上沉积、抑制肝脏低密度脂蛋白的合成改善睡眠质量。罂粟籽油还具有极好的脂溶性作用和特殊的清香味。鱼油富含ω-3系列多不饱和脂肪酸二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）。EPA、DHA为人体所必需的脂肪酸。

肝脏是人体进行新陈代谢的大型器官。事实上，所有的化学物质是通过损害肝细胞膜的方式来损害肝脏。据统计，我国大、中城市脂肪肝的平均发病率已达人口总数的8-10%，60-90%的肥胖者都患有脂肪肝。30岁左右的男性中约有20%的人患有不同程度的脂肪肝，45岁以下男性脂肪肝明显多于女性。75-90%慢性嗜酒者有脂肪肝，酒精性脂肪肝发病也趋年轻化，我国已经成为肝病大国，各种类型肝病已越来越成为主要疾病之一。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种保健效果较佳且避免使用常规的表面活性剂的用于改善肝损伤和降血脂的软胶囊及其制备方法。

为了实现上述目的，第一方面，本发明提供了一种软胶囊，该软胶囊的内容物含有水飞蓟提取物、中链甘油三酸酯、食用油和磷脂，其中，相对于1重量份的水飞蓟提取物，中链甘油三酸酯的含量为45-115重量份，食用油的含量为40-120重量份，磷脂的含量为140-300重量份，所述食用油中的不饱和脂肪酸含量不低于70重量%，所述磷脂中的磷脂酰胆碱的含量为20-80重量%且二亚油酰磷脂酰胆碱的含量为20-80重量%。

第二方面，本发明提供了第一方面所述的软胶囊的制备方法，该方法包括将水飞蓟提取物、中链甘油三酸酯、食用油和磷脂混合获得软胶囊的内容物，并将该内容物包封于软胶囊囊壳中。

经过动物功效实验证明，本发明的软胶囊能够有效地改善化学性肝损伤、酒精性肝损伤和降低血脂。