[发明专利]一种文冠果总皂苷的制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及文冠果中文冠果总皂苷的制备新方法和应用。 

背景技术

文冠果(Xanthocerassorbifolia Bunge)为无患子科(Sapindaceae)文冠果属植物,一属一种,灌木或乔木,分布于我国辽宁、河北、陕西等省。其心材、茎枝和果实等均可入药用。具有祛风除湿、消肿止痛、敛干黄水等功效,曾列入2005版《中华人民共和国药典》。 

经检索国内外文献，尚未有良好的文冠果总皂苷的富集方法。近年研究表明，文冠果总皂苷是文冠果的主要有效成分(l.李占林，李铣，李宁，李文，沙沂.文冠果果壳的化学成分.沈阳药科大学学报2005，22(4):271-272;2.纪雪飞，刘新霞，吴嚣，杨柏珍，王力华，邹莉波.文冠果壳提取物对β-淀粉样蛋白致动物学习记忆障碍的改善作用.沈阳药科大学学报2007，24(4):232-237.)。目前己经有多个关于文冠果果壳的开发与利用专利(l.UnitedstatesPatent:7，189，420;2.中国专利:防治脑病和益智的脑活性作用物质及其制备方法，授权公告号:CN1236792C;3.中国专利:防治脑病和益智的脑活性作用物质及其制备方法，公开号:CN1416852A;4.中国专利:文冠果果壳提取物在制备提高脑功能食品和药品中应用，公开号:CN134982OA;5一种从文冠果果壳中提取化合物及其提取方法和应用，公开号:CN1626545，授权公告号:CN1281616C)。 

这些专利均以单体化合物为制备目标，工艺复杂，损失过大，收率过低，有机溶剂用量大、成本高、易燃易爆，不利于环保。 

鉴于文冠果果壳的主要成分文冠果壳苷在文献中已报道有治疗神经退行性疾病如阿尔兹海默痴呆的应用价值，而文冠果总皂苷作为文冠果的有效部位，目前尚无文冠总皂苷在预防、治疗神经退行性疾病和急或慢性脑损伤疾病中的报道，所以文冠总皂苷的应用将促进文冠果资源的深度开发，产生良好的经济效益和社会效益。 

发明内容：

本发明的目的在于提供一种新型、快速的文冠果总皂苷的制备方法以及提供一种文冠果总皂苷的应用，可实现高效率、高含量的文冠果总皂苷的制备和文冠果总皂苷在制备预防、治疗神经退行性疾病和急或慢性脑损伤疾病中药物或保健品中药物或保健品中的应用。 

本发明采用如下的技术方案: 

（1）选取干燥、无霉变的文冠果药材，包括文冠果果壳、果柄、叶、花， 粉碎至20-40目； 

（2）将粉碎后的文冠果药材，用6-10倍体积的体积百分比50％-85％乙醇，优选65%-75%乙醇，温度65℃-80℃，加热回流提取，过滤，合并滤液,减压回收溶剂至醇浓度低于5％，得到粗提物；提取方式包括浸取、渗流、煎煮、温浸、回流等一种或几种方式结合，提取2-3次，醇的用量为体积/重量倍数为6-10倍文冠果药材粗粉重量，每次1.5-3小时，过滤，合并滤液，回收溶剂，得到粗提物； 

（3）上述粗提物直接经大孔树脂法分离纯化，其填料为HPD-100、HPD-200、HPD-400、HPD-600、AB-8、HP-20、D101型大孔树脂。分别以水、体积比为30-50%乙醇/水（优选40-45%乙醇/水）、体积比为60-85%的乙醇/水（优选75-85%乙醇/水）进行洗脱。富集60-85%的乙醇/水洗脱液，常压蒸馏法或减压蒸馏法回收溶剂，室温（18℃-28℃）放置，得到文冠果总皂苷； 

本发明所制备的产物中，总皂苷收率为5%以上，产物中总皂苷含量在60%以上，远高于其他工艺所得产物中总皂苷的含量。 

经过本发明方法制备的文冠果总皂苷可应用于制备预防、治疗神经退行性疾病和急慢性脑损伤疾病引起的记忆力减退、智力低下及脑神经损伤的药物或保健品；用于治疗神经退行性疾病和急或慢性脑损伤疾病为阿尔兹海默病及缺血性脑卒中急性期、亚急性期、脑血管性痴呆等脑缺血缺氧引起的脑疾病。 

本发明所具有的优点： 

（1）本发明对文冠果总皂苷的提取工艺进行了优化，不但简化了工艺，节约了试剂和仪器成本，而且减少了样品在制备过程中由于步骤较多而造成的损失以及有机残留。本发明所得产物总皂苷收率为5%以上，产物中总皂苷含量在60%以上，远高于其他工艺产物的含量。