[发明专利]一种塔黄提取物及其应用有效

专利信息
申请号: 201410065237.8 申请日: 2014-02-26
公开(公告)号: CN103845420A 公开(公告)日: 2014-06-11
发明(设计)人: 廖志新;施天一;胥廉谦;叶润 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: A61K36/708 分类号: A61K36/708;A61P35/00;A61K125/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 210096*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 提取物 及其 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种具有抑制肝癌细胞活性的塔黄提取物,还涉及上述塔黄提取物的应用,属于医药技术领域。

背景技术

肝癌发生于肝脏,可分为原发性肝癌及转移性肝癌。在原发性肝癌中,肝细胞癌最为多见(常简称为肝癌),约占95%。肝癌是全球第五常见的癌症,占所有癌症的5.6%。肝癌亦是我国癌症中的第二号杀手,全球50%以上的肝癌发生在我国。罹患肝癌的高危险群以35~65岁的中年人为主,尤其以男性患者较多。高达80%~90%的肝癌患者同时有肝硬化。肝癌是高侵袭性的恶性肿瘤,早期症状不明显,导致大多数患者就诊较晚。中、晚期主要病征为右上腹疼痛、上腹胀满、发热、乏力、消瘦,晚期常有腹水、黄疸。在确诊时往往已属晚期,只有10%~30%患者能接受根治性切除手术,导致整体预后很差,一般平均存活时间只有3个月左右。这些患者大部分都是家庭经济支柱。因此,肝癌对个人、家庭及社会有很大影响,有效的预防、及早的诊断和有效的治疗十分重要。所以寻找一种能抑制肝癌细胞活性的药物或天然提取物对于肝癌的治疗具有重大的现实意义。

发明内容

发明目的:本发明所要解决的技术问题是提供一种具有抑制肝癌细胞活性的塔黄提取物。

本发明还要解决的技术问题是提供上述塔黄提取物的应用。

发明内容:为了解决上述技术问题,本发明所采用的技术方案为:

一种塔黄提取物,至少含有如下活性成分:大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酚葡萄糖苷、大黄素葡萄糖苷以及1,8-二羟基-2,3-甲氧基-6-甲基蒽醌。

其中,所述活性成分占塔黄提取物干重的重量百分比为5%-55%,

更进一步的,在活性成分中,所述大黄素占活性成分的重量百分比为8.51%,所述大黄素甲醚占活性成分的重量百分比为8.51%,所述大黄酚占活性成分的重量百分比为21.28%,所述大黄酚葡萄糖苷占活性成分的重量百分比为29.79%,所述大黄素葡萄糖苷占活性成分的重量百分比为14.89%,所述1,8-二羟基-2,3-甲氧基-6-甲基蒽醌占活性成分的重量百分比为17.02%。

上述塔黄提取物在制备抑制SMMC-7721肝癌细胞和HEPG2肝癌细胞药物上的应用。

有益效果:相比于现有技术,本发明的塔黄提取物至少含有六种活性成分,并且该六种活性成分在抑制肝癌细胞活性上相互协同,对SMMC-7721肝癌细胞和HEPG2肝癌细胞活性具有极好的抑制作用,因此该提取物在抑制SMMC-7721肝癌细胞和HEPG2肝癌细胞活性上的作用对肝病的治疗起到了良好的效果,将该塔黄提取物作为活性成分,与适宜的赋形剂相结合,可制成各种药物制剂,用于抑制肝癌细胞活性,因此本发明的塔黄提取物具有广阔的应用前景。

附图说明

图1为不同浓度的塔黄提取物对人肝癌细胞SMMC-7721活力(OD值)的影响;

图2为不同浓度的塔黄提取物对人肝癌细胞HEPG2活力(OD值)的影响。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作进一步说明。

本发明所述的塔黄提取物,以及提取物药理活性都是按如下实施例1~5所描述的方法制造的。

实施例1:塔黄提取物的制备方法

取干燥的塔黄根部3kg,用甲醇或乙醇在90℃下回流提取3次,每次回流2小时;将每次回流后的溶液进行过滤,合并三次回流的滤液;对合并后的滤液进行减压除去甲醇;往滤液中加入适量热蒸馏水和石油醚,再次进行充分提取;将石油醚提取后的石油醚不溶物进行减压浓缩、并冷冻干燥以除尽溶剂,即得到塔黄干燥提取物,干燥的塔黄提取物的重量为200g,活性成分占塔黄提取物干重的重量百分比为5%-55%,在活性成分中,大黄素占活性成分的重量百分比为8.51%,大黄素甲醚占活性成分的重量百分比为8.51%,大黄酚占活性成分的重量百分比为21.28%,大黄酚葡萄糖苷占活性成分的重量百分比为29.79%,大黄素葡萄糖苷占活性成分的重量百分比为14.89%,1,8-二羟基-2,3-甲氧基-6-甲基蒽醌占活性成分的重量百分比为17.02%。将该塔黄提取物粉碎,过80目筛,待用。

实施例2:塔黄提取物的制备方法

取干燥的塔黄根部3kg,加水,煎煮3次,第一次4小时,第二次2.5小时,第三次1.5小时,合并提取液,高速(12000rpm)离心除去不溶物,上清液经减压浓缩、冷冻干燥除尽溶剂,得到干燥的塔黄提取物。将该塔黄提取物粉碎,过80目筛,待用。

实施例3:塔黄提取物的制备方法

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